性狀 |
從二氧六環(huán)得無色結(jié)晶,熔點268~269℃。 馬來酸伊索拉定(Isogladine Maleate):C9H7C12N5?C4H4O4。[84504-69-8]。白色或無色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,昧稍苦。略溶于甲醇、乙醇、無水醋酸或乙酸甲酯,極微溶于乙酸乙酯或乙醚,不溶于氯仿或水。熔點205℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):6035,5697,3898,2917口服;2841,3216,1600,1524皮下注射;775,1006,558,545腹腔注射。 |
所屬類別 |
藥物: 消化系統(tǒng)用藥: 消化性潰瘍治療藥 |
用途與作用 |
用于胃潰瘍疾病。 |
合成工藝與制法 |
2,5-二氯甲苯加入50%吡啶水溶液中,攪拌下緩慢加入高錳酸鉀,65~70℃反應(yīng)。濾除固體,回收吡啶。用稀鹽酸中和,濾集沉淀,水洗,干燥,得2,5-二氯苯甲酸,收率77.5%。2,5-二氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加熱至熔,升溫至200℃反應(yīng)。冷卻,加入熱水,攪拌。過濾,水洗,干燥,乙醇重結(jié)晶,得2,5-二氯苯腈,收率69.8%。2,5-二氯苯腈、氰基胍、氫氧化鉀和乙二醇,在110℃攪拌。冷卻,加入水,過濾,水洗,用甲醇-水重結(jié)晶,得白色的伊索拉定,收率76.2%,熔點268-270℃。伊索拉定和馬來酸在二氧六環(huán)中回流。冷 |