| 性狀 |
| 蓬松固體。[α]D23-31.7°(C=1，1%乙酸)。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗腫瘤藥: 其它抗腫瘤藥物 |
| 用途與作用 |
| 為促性腺激素(GnRH)的九肽合成類似物，能促使垂體前葉釋放黃體生成激素(LHRH)和卵泡刺激素(FSH)，調(diào)節(jié)性腺激素分泌，提高睪丸酮和二氫睪丸酮的血清濃度，從而達到治療生殖系統(tǒng)疾病的功能。用于治療前列腺癌、子宮肌瘤、卵巢囊腫、乳癌及小兒隱睪癥等。 |
| 合成工藝與制法 |
苯酚和光氣反應(yīng)，生成氯甲酸苯酯，再和叔丁醇反應(yīng)，生成叔丁氧基甲酸苯酯，接著和肼反應(yīng)后，再亞硝化生成疊氮甲酸叔丁酯，然后和亮氨酸反應(yīng)，得到亮氨酸側(cè)鏈。$S001$S
同樣可以得到脯氨酸側(cè)鏈。$S002$S
絲氨酸和氯化芐反應(yīng)以保護羥基，再和疊氮甲酸叔丁酯反應(yīng)得到絲氨酸側(cè)鏈。$S003$S
和絲氨酸相似，可以得到酪氨酸及組氨酸的側(cè)鏈。$S001$S
疊氮甲酸叔丁酯和色氨酸反應(yīng)后，再和2，4，6-三甲氧基苯磺酰氯反應(yīng)成酯，得到色氨酸側(cè)鏈。$S002$S
疊氮甲酸叔丁酯和精氨酸反應(yīng)，再和對甲苯磺酰氯反應(yīng)，得到精氨酸側(cè)鏈。$S003$S
得到上述的側(cè)鏈后，再進行接肽，然后和乙胺反應(yīng)，再水解或氫解脫去保擴基后，精制提純得到利普安。 |