| 性狀 |
| 丙酮-己烷結(jié)晶，熔點(diǎn)255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：241～242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 激素及其有關(guān)藥物: 腎上腺皮質(zhì)激素與促腎上腺皮質(zhì)激素 |
| 用途與作用 |
| 第三代糖皮質(zhì)激素，有消炎、抗過(guò)敏、增加糖原異生等作用。用于原發(fā)及繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退、風(fēng)濕病、膠原性疾病、皮膚病、變應(yīng)性疾病、眼科疾病、暴發(fā)性和播散性肺結(jié)核、造血系統(tǒng)疾患、潰瘍性結(jié)腸炎、特發(fā)性腎病綜合征、造血系統(tǒng)惡性腫瘤等。 |
| 合成工藝與制法 |
| 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲鹽酸鹽和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反應(yīng)得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸鉀在36ml水中的溶液和2.34g硼氫化鈉，回流30min后再加入2.34g硼氫化鈉，反應(yīng)得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%鹽酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml無(wú)水甲苯和90ml環(huán)己酮，加入6.24g三異丙基鋁，反應(yīng)得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml無(wú)水二氧六環(huán)，和25%溴化氫的乙酸溶液加熱，然后加入5.5g溴的二氧六環(huán)溶液；反應(yīng)后將反應(yīng)液傾入水中，濾集的結(jié)晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化鋰和碳酸鋰(1：2)的混 |