14484-47-0
中文名稱
地夫可特
英文名稱
Deflazacort
CAS
14484-47-0
分子式
C25H31NO6
分子量
441.52
MOL 文件
14484-47-0.mol
更新日期
2024/11/05 16:29:03
14484-47-0 結(jié)構式
基本信息
中文別名
地夫可特去氟可特
地氟可特
地那查可特
地夫可特(地那查可特)
地夫可特溶液, 100PPM
地氟可特, 98.0%,(LC&N
(1LΒ,16Β)-21-乙酰氧基-11-羥基-2'-甲基-5'H-娠烷-1,4-二烯并[17,16-D]噁唑-3,20二酮
英文別名
l-5458deflan
calcort
azacort
Dezacor
Azaeort
Caltort
MDL 458
lantadin
Oxazaoon
所屬類別
藥物: 激素及其有關藥物: 腎上腺皮質(zhì)激素與促腎上腺皮質(zhì)激素物理化學性質(zhì)
外觀性狀丙酮-己烷結(jié)晶，熔點255-256.5℃。[α]D+62.3°(C=0.5，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：241～242nm(E1cm1%352.5)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：5200口服；1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg)：＞4000口服；50皮下注射。
熔點255-256.5°C
比旋光度D +62.3° (c = 0.5 in chloroform)
沸點595.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.41
儲存條件-20°C冷凍
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)14.30±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
Merck14,2862
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H360-H373
防范說明P260-P314-P501
安全說明24/25
WGK Germany3
RTECS號TU4157050
海關編碼29349990
毒性LD50 orally in mice: 5200 mg/kg (Schiatti)
應用領域
用途1
第三代糖皮質(zhì)激素，有消炎、抗過敏、增加糖原異生等作用。用于原發(fā)及繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退、風濕病、膠原性疾病、皮膚病、變應性疾病、眼科疾病、暴發(fā)性和播散性肺結(jié)核、造血系統(tǒng)疾患、潰瘍性結(jié)腸炎、特發(fā)性腎病綜合征、造血系統(tǒng)惡性腫瘤等。制備方法
方法1
10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇，加入8.3g氨基脲鹽酸鹽和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液，反應得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇，加入3.6g碳酸鉀在36ml水中的溶液和2.34g硼氫化鈉，回流30min后再加入2.34g硼氫化鈉，反應得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%鹽酸中，回流1h，得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml無水甲苯和90ml環(huán)己酮，加入6.24g三異丙基鋁，反應得到9g化合物(V)。6.5g化合物(V)溶于123ml無水二氧六環(huán)，和25%溴化氫的乙酸溶液加熱，然后加入5.5g溴的二氧六環(huán)溶液；反應后將反應液傾入水中，濾集的結(jié)晶小心地干燥后，再溶于二甲基甲酰胺，加入7.5g溴化鋰和碳酸鋰(1：2)的混合物，加熱反應得到5.1g化合物(Ⅵ)。2g化合物(Ⅵ)溶于四氫呋喃-甲醇(1：1)，加入3.9g氧化鈣和0.1g偶氮二異丁腈，再加入2g碘在四氫呋喃-甲醇的混合液；反應后過濾出沉淀，將其溶于丙酮，加入20ml三乙胺、20ml丙酮和12ml乙酸，反應得到1.6g地夫可特。常見問題列表
藥理作用
地夫可特為第三代糖皮質(zhì)激素，具有抗炎、抗過敏、增加糖原異生等作用。作用相當于潑尼松龍的10～20倍、氫化可的松的40倍。本品無誘變作用。以C14標記的本品進行研究，表明本品胃腸道吸收迅速，1～2h后血濃度達峰值，經(jīng)水解形成活性物質(zhì)，后者進一步的代謝過程與其他糖皮質(zhì)激素相似，活性代謝物的T1/2是2 h，在大鼠體內(nèi)主要分布于腎臟和造血系統(tǒng)等組織。
圖1為地夫可特結(jié)構式。
適應癥
用于原發(fā)或繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能減退、風濕病、膠原性疾病、造血系統(tǒng)疾病、潰瘍性結(jié)腸炎、特發(fā)性腎病綜合征、造血系統(tǒng)惡性腫瘤、過敏性和變應性疾病，以及配合抗結(jié)核藥治療暴發(fā)型、播散型肺結(jié)核。本信息由Chemicalbook曉楠編輯（2015-09-17）。用法用量
成人劑量一般為po，6～90mg/d，以病情而確定具體劑量。不良反應
長期用藥可影響兒童正常生長，誘發(fā)消化性潰瘍穿孔，可引起欣快、抑郁、失眠等精神癥狀。長期應用后驟然停藥可引起繼發(fā)性腎上腺皮質(zhì)功能不足的停藥反應，應逐漸減量直至停用。注意事項
(1) 與其他糖皮質(zhì)激素一樣，禁用于全身感染性疾病。(2) 慎用于憩室炎、近期消化道手術、腎功能衰竭、高血壓、糖尿病、骨質(zhì)疏松、重癥肌無力等癥。妊娠及哺乳期婦女慎用。
藥物相互作用
1、地夫可特有排鉀作用，與利尿藥聯(lián)合應用時應注意。2、與具有酶促作用的藥物(利福平、苯巴比妥等)聯(lián)用，糖皮質(zhì)激素應適當增量。
3、紅霉素、雌激素類可抑制本品及活性物的代謝，合用時宜減量。