| 性狀 |
| 從氯仿-乙醇中結(jié)晶，熔點(diǎn)266-269℃(分解)。pKal 6.25，pKa2 9.30。 |
| 所屬類別 |
| 藥物: 抗病源性微生物藥: 喹諾酮類藥物 |
| 用途與作用 |
| 對革蘭陰性菌的活性相同或略遜于環(huán)丙沙星，但對革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體、支原體的活性均優(yōu)于后者。適用于革蘭陰性和陽性菌、厭氧菌及支原體、衣原體等敏感菌引起的感染。另外，在治療結(jié)核病方面可能具有良好的前景。 |
| 合成工藝與制法 |
2，3，4，5-四氟苯甲酸溶于1，2-二氯乙烷，在60℃滴加發(fā)煙硝酸和濃硫酸(1：1，體積比)的混合液，在70℃反應(yīng)后放置過夜。將反應(yīng)液傾入水中，靜置分層。水層用二氯乙烷提取，提取液濃縮，殘液用四氫呋喃重結(jié)晶，得硝化產(chǎn)物(I)，收率60%。
該硝化產(chǎn)物和氯化亞砜及數(shù)滴二甲基甲酰胺一起，回流至固體全溶。蒸出未反應(yīng)的氯化亞砜，殘液溶于甲苯，在-5-0℃下加到鎂條和無水乙醇、四氯化碳、丙二酸二乙酯及甲苯的混合液中，反應(yīng)后室溫過夜。傾人冰水和濃鹽酸的混合液，靜置分層。水層用甲苯提取。提取液用飽和鹽水洗，干燥，減壓濃縮。往殘液中加入水和濃硫酸，回流，冷卻。用二氯甲烷提取，提取液用飽和鹽水洗，干燥，濃縮得酯化產(chǎn)物(Ⅱ)，收率90%。
酯化產(chǎn)物(1I)、原甲酸三乙酯和醋酐，一起回流，減壓濃縮得縮合產(chǎn)物 |