LEE011又被稱為瑞博西利，其是一種口服靶向性CDK4/6抑制劑，能夠選擇性抑制細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6），恢復細胞周期控制，阻斷腫瘤細胞增殖。在體內(nèi)試驗中，瑞博西利單獨使用能夠減少腫瘤體積，與抗雌激素藥(來曲唑)聯(lián)用，可抑制腫瘤生長或增加。2017年瑞博西利在美國獲批上市，目前還未進入我國。

瑞博西利是一種蛋白激酶抑制劑，通過阻斷異常蛋白發(fā)揮作用，這有助于減緩或防止癌細胞擴散。2017年3月 13日，美國食品和藥物管理局批準將CDK4/6抑制劑瑞博西利和芳香酶抑制劑聯(lián)合治療激素受體(HR)陽性和人 表皮生長因子受體2(HER2)陰性的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌絕經(jīng)后婦女。這種藥物可以大大提高有效率,延長患者 的生存期，且副作用可控。因此,在三期臨床試驗數(shù)據(jù)發(fā)布后3個月內(nèi)，美國食品和藥物管理局批準該計劃為 首選治療計劃。