奧曲肽可用于肝硬化所致的食管胃靜脈曲張出血的緊急治療、肢端肥大癥、預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥、緩解與功能性胃腸胰內(nèi)分泌瘤有關(guān)的癥狀和體征。

奧曲肽是人工合成的8肽生長(zhǎng)抑素類(lèi)似物，其藥理作用與生長(zhǎng)抑素相似，但奧曲肽選擇性更高、作用更強(qiáng)、代謝穩(wěn)定。本文將介紹它在消化系統(tǒng)以及內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病中的用途。

?奧曲肽是人工合成的八肽生長(zhǎng)抑素類(lèi)似物，對(duì)多器官組織具有抑制作用，奧曲肽與生長(zhǎng)抑素受體相結(jié)合后，將信息通過(guò)生長(zhǎng)抑素受體傳入細(xì)胞內(nèi)，改變靶細(xì)胞蛋白結(jié)構(gòu)和功能，從而導(dǎo)致靶細(xì)胞功能受到抑制，無(wú)法再繼續(xù)增殖分化。因此，臨床上，很多疾病常采用該藥物進(jìn)行治療。

隨著科技的不斷進(jìn)步，生活中很多事物都在不斷的更新?lián)Q代，打個(gè)最簡(jiǎn)單的比方，因?yàn)橄到y(tǒng)運(yùn)行跟不上，兜里的手機(jī)基本兩年一換甚至換的更頻繁，現(xiàn)在手上拿的華為P40 Pro跟十年前的諾基亞肯定比不了。 醫(yī)藥也一樣，為了滿足臨床不同的需求，藥物也在不斷的改良以更好的治愈患者。那下面來(lái)看看奧曲肽改良后的分子結(jié)構(gòu)。 相對(duì)于14肽的生長(zhǎng)抑素，善寧精減了6個(gè)氨基酸： 鏈短分子量小，保留了生長(zhǎng)抑素核心功能基團(tuán) 去除了酶降解點(diǎn)，改良N端和C端 具有靶向性，右旋色氨酸對(duì)病理狀態(tài)下對(duì)高表達(dá)受體選擇性高。

奧曲肽是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物，為天然生長(zhǎng)抑素的同系物，具有天然生長(zhǎng)抑素(Somatostatin) 的藥理活性，且有長(zhǎng)效作用 (本品的半衰期為1.5小時(shí)，而天然生長(zhǎng)抑素為2～3分鐘)。早在1979年，奧曲肽首次被化學(xué)家WilfriedBauer合成出來(lái)。

奧曲肽對(duì)生長(zhǎng)激素、胰高血糖素和胰島素的分泌有選擇性抑制作用，比天然生長(zhǎng)抑素作用強(qiáng)，經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)證明：靜注本品15分鐘，對(duì)生長(zhǎng)激素的釋放抑制作用為天然生長(zhǎng)抑素的70倍，對(duì)胰島素的抑制為天然生長(zhǎng)抑素的3倍。對(duì)促甲狀腺素、促腎上腺皮質(zhì)激素、胃泌素、膽囊收縮素、腸血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。

在1982年，瑞士Sandoz藥廠(現(xiàn)為Novartis Co.)合成了新一代長(zhǎng)效型生長(zhǎng)抑素類(lèi)似物醋酸奧曲肽(Octreotide，Sandostatin，SMS201-995，以下簡(jiǎn)稱奧曲肽)。它是一個(gè)與ST相似，并除去了ST中的6個(gè)氨基酸的肽鏈。它可與廣泛存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、垂體和胰腺β細(xì)胞等處的ST受體結(jié)合產(chǎn)生生物學(xué)效應(yīng)，而且抑制生長(zhǎng)激素(GH)、胰島素、胰高血糖素、胃酸分泌的能力均比ST強(qiáng)，特異性也較高。