背景及概述^[1][2]

以天然活性化合物為先導(dǎo)的新藥研發(fā)是當(dāng)今藥物研究最熱門(mén)的領(lǐng)域，也被證明是創(chuàng)制高效、低毒新藥的一條捷徑。肉桂酸及其酯類(lèi)衍生物廣泛存在于谷物類(lèi)、豆類(lèi)、油料類(lèi)、水果類(lèi)、蔬菜類(lèi)、茶葉或咖啡等飲品類(lèi)植物中。常見(jiàn)的典型天然肉桂酸類(lèi)化合物有肉桂酸、對(duì)羥基桂皮酸、咖啡酸、芥子酸、阿魏酸、異阿魏酸、綠原酸等。有研究表明，（E）-肉桂酸酯類(lèi)化合物如對(duì)香豆酸乙酯具有抗癌、抗病毒、抗微生物、抗蟲(chóng)、抗氧化、抗炎、抗膽固醇血癥、保肝、免疫保護(hù)的活性。因此，（E）-肉桂酸酯是一個(gè)具有巨大藥物開(kāi)發(fā)潛力的分子藥核。盡管如此，到目前為止，尚未見(jiàn)任何關(guān)于（E）-肉桂酸酯類(lèi)化合物抗植物病原菌的研究報(bào)道。

制備^[1]

對(duì)香豆酸乙酯制備如下：將15mmol的乙酸酯膦葉立德和10mmol的相應(yīng)芳香醛溶于50mL無(wú)水乙醇，90℃回流攪拌反應(yīng)4h。減壓蒸除溶劑后，向殘余物中加入適量乙酸乙酯-石油醚混合液至三苯基氧膦沉淀完全。濾除沉淀，將濾液減壓蒸除溶劑，余物進(jìn)行柱層析分離，石油醚-乙酸乙酯（10：1，v/v）洗脫，得到目標(biāo)化合物對(duì)香豆酸乙酯。白色棒狀晶體,產(chǎn)率78%，m.p.74~75℃.1HNMR(500MHz,CDCl3,TMS)δ：7.64(d,J=16.0Hz,1H),7.41(d,J=8.6Hz,2H),6.87(d,J=8.6Hz,2H),6.52(s,1H,OH),6.30(d,J=16.0Hz,1H),4.27(q,J=7.1Hz,2H),1.34(t,J=7.1Hz,3H);ESI-MSm/z：193[M+H]+.

主要參考資料

[1] CN201610934356.1（E）-肉桂酸酯類(lèi)化合物及其合成方法、以及含有該化合物的藥物及應(yīng)用