概述^[1]

乙?？死锒ㄔ谌芤褐胁环€(wěn)定。通常，乙?？死锒▋Υ嬖趦蓚€瓶子的系統(tǒng)中；其中 一個瓶子內(nèi)含有凍干的乙?？死锒?，另一個瓶子內(nèi)含有在局部滴注前使乙?？死锒ɑ謴?fù)原狀的必要的稀釋液。

乙?？死锒ê偷蜐舛鹊倪x擇性α-2腎上腺素受體激動劑(α-2激動劑或α-2腎上腺素激動劑)，如法多米定(fadolmidine)、溴莫尼定或胍法辛的組合能夠達到期望的縮瞳效果，并且發(fā)紅減弱或沒有發(fā)紅。使用低濃度的選擇性α-2激動劑會使充血大量減少，并很大程度上減少使用約0.06％w/v或更高濃度而帶來的充血回彈的風(fēng)險。并且，使用低濃度的選擇性 α-2激動劑不會對由乙酰克里定引起的瞳孔縮小帶來不利的改變。相反，當(dāng)局部使用0.20％w/ v的溴莫尼定用于夜視視力的瞳孔調(diào)節(jié)時，由于幾乎100％的接受治療的患者在用藥4周內(nèi) α-2受體上調(diào)，從而產(chǎn)生瞳孔調(diào)節(jié)的快速抗藥反應(yīng)。

臨床研究^[1]

乙?？死锒▽?7至67歲受試者視力的影響

表1顯示了用包含乙?？死锒ǖ难劭平M合物進行眼部給藥之前和之后對老花眼受試 者近點聚焦能力的影響。每種組合物包括所示濃度的乙?？死锒ê?.5％w/v HPβCD，0.75％ w/v CMC，0.25％w/v NaCl和0.01％w/v BAK。另外施用于受試者4和5的組合物中包括 0.125％w/v托吡卡胺。由于乙?？死锒ㄊ菍τ硨τ丑w，其臨床效果可能會隨不同比例的改變 而變化。對目前的研究，通過旋光測量得到的的立體異構(gòu)體的比例差不多為50:50。

表1.乙酰克里定對老花眼患者視力的影響

由表1看出，所有的受試者左眼和右眼(目標(biāo)距離眼睛15英尺)低于理想近視視力 (20.20)，并且大部分受試者在施用所述組合物之前遠視視力低于理想遠視視力。在施用組 合物之后所有的受試者的近視視力都得到持續(xù)7至12小時的改善。令人驚訝的是，大部分受 試者的遠視視力也得到同樣時間周期的改善。更令人驚訝的是，近點改善遠比16”(通常對 于舒適閱讀是需要的)近得多，在一些情況下，對于30歲或以下的人來說更常見的是約 8.5”。添加托吡卡胺，睫狀肌麻痹劑，對視力改善沒有附加的或有害的影響。

應(yīng)用^[2]

CN201480059131.5提供了用于治療遠視眼的組合物和方法。所述組合物優(yōu)選單獨使用乙?？死锒ɑ蚺c睫狀肌麻痹劑和/或與非離子型表面活性劑以及粘度增強劑和/或低濃度的選擇性α-2腎上腺素受體激動劑一起使用。

主要參考資料

[1] [中國發(fā)明] CN201680035276.0 儲存穩(wěn)定的組合物以及治療眼睛屈光不正的方法

[2] CN201480059131.5用于治療遠視眼的組合物和方法