背景及概述^[1]

熒光素鈉(Fluoresceinsodium)即9?(鄰羧基苯基)?6?羥基?3H?噸?3?酮二鈉鹽，熒光素鈉為一眼底造影的診斷用藥，對(duì)正常角膜等上皮不能染色，但能對(duì)損傷的角膜上皮染成綠色，從而可顯示出角膜損傷、潰瘍等病變。

熒光素鈉一般是從間苯二酚和苯酐熱縮合，成鹽而得，含有大量的雜質(zhì)，主要有未反應(yīng)的間苯二酚以及酚酞及丫啶黃。以此制備成的注射液顏色很深、不透明，臨床副作用較大。因此，高純度的熒光素鈉的制備是很有必要。

用途^[2]

為診斷用藥。用于測(cè)定血液循環(huán)時(shí)間、眼底血管造影、膽囊與膽管造影，角膜、結(jié)膜損傷與異物的檢查，淚道狹窄或阻塞的檢查，并用于佩戴眼接觸鏡是否合適的檢查等。

制劑與規(guī)格^[2]

注射劑：2ml：0.4g、3ml：0.3g、3ml：0.6g、5ml：1g。滴眼劑：0.5%～2%。

制備^[3]

熒光素納制備如下：

(1)乙?；涸诜磻?yīng)器中加入粗品熒光素納、乙酸酐，加熱回流，反應(yīng)20?40min，降溫析晶，過(guò)濾，濾餅用水洗滌，干燥，得淡黃色雙乙酰熒光素粗品；其中，所述的粗品熒光素納與乙酸酐的質(zhì)量比為1∶4?6；

(2)重結(jié)晶：將上述所得雙乙酰熒光素粗品，用無(wú)水有機(jī)溶劑熱溶，進(jìn)行重結(jié)晶，得純度更高的白色結(jié)晶狀雙乙酰熒光素；

(3)水解：將步驟(2)中所得結(jié)晶置反應(yīng)器中，加入適量蒸餾水，攪拌，滴加質(zhì)量百分比為20％?40％的氫氧化鈉溶液，充分?jǐn)嚢璺磻?yīng)，至固體物質(zhì)完全溶解，繼續(xù)攪拌20?30min，冷卻至室溫，過(guò)濾，濾液緩慢滴加稀鹽酸，調(diào)pH至1?3，得紅色沉淀，過(guò)濾，濾餅用蒸餾水洗滌，干燥，得熒光素；

(4)堿化：取碳酸鈉及步驟(3)所得熒光素至反應(yīng)器中，碳酸鈉和熒光素的摩爾比為1∶1，加蒸餾水，加熱攪拌反應(yīng)20?40min，反應(yīng)完全后將溶液蒸干，真空干燥，得高純度的熒光素納。

主要參考資料

[1] CN200910041443.4熒光素鈉的精制方法

[2] 實(shí)用藥物手冊(cè)

[3] CN200910248629.7高純度熒光素鈉的制備方法