簡(jiǎn)述

N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽（N,N-diMethyl-2-phenylethylaMine hydrochloride）也稱AF2975，常溫常壓下表現(xiàn)為白色粉末，是苯乙胺鹽酸鹽的一種。在苯乙胺鹽酸鹽眾多衍生物中，3,4-二取代基-β-苯乙胺鹽酸鹽類化合物是四氫異喹啉類化合物合成過(guò)程中的重要中間體[1]。手性苯乙胺鹽酸鹽是常見的有機(jī)配體，其螯合氯化鈷得到的配合物實(shí)驗(yàn)表明在苯甲醛的亨利反應(yīng)中顯示了較好的催化性能[2]。本篇我們介紹的N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽則是一種淚液興奮劑[3]。

有關(guān)研究

為了開發(fā)一種長(zhǎng)期局部活性的淚液興奮劑，以新西蘭白兔為實(shí)驗(yàn)材料，反復(fù)向白化兔眼中滴注N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽（AF2975），觀察其是否產(chǎn)生了耐受性。具體地，向新西蘭白兔每天兩次（上午9點(diǎn)和下午4:30）滴用AF2975（0.15%），持續(xù)10天。右眼接受藥物溶液（50微升），左眼接受等體積的空白載體。在給藥前和第一次和最后一次給藥結(jié)束時(shí)（給藥后10分鐘和60分鐘），使用放置在每只眼睛下眼瞼下的Schirmer淚液測(cè)試條測(cè)量蛋白質(zhì)分泌5分鐘。這些測(cè)試條吸收了從中提取蛋白質(zhì)的眼淚，與基線值相比，用N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽治療的眼睛顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的蛋白質(zhì)釋放增加%，對(duì)照組的眼睛則沒(méi)有顯示出比基線有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的增加。第一次和最后一次給藥后蛋白質(zhì)分泌率與基線相比的百分比變化比較顯示，給藥后10分鐘和60分鐘，治療組或?qū)φ战M的眼睛沒(méi)有顯著差異。這些結(jié)果表明，在兔眼每天兩次給藥10天后，局部施用N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽（0.15%）的蛋白質(zhì)分泌不會(huì)產(chǎn)生耐受性[3]。

通過(guò)上述研究可知，N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽在兔眼中滴注后刺激淚液蛋白的釋放。在此基礎(chǔ)上，研究人員針對(duì)干眼癥志愿者展開新研究，藥物治療眼睛的淚液提取物顯示，表面張力在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著降低，體外BUT增加。從藥物治療的眼睛中提取的提取物也顯示出蛋白質(zhì)含量和淚液脂質(zhì)運(yùn)載蛋白在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著增加。結(jié)果表明，N,N-二甲基苯乙胺鹽酸鹽可能能夠通過(guò)增加人類眼淚中蛋白質(zhì)的濃度來(lái)穩(wěn)定淚膜[4]。

參考文獻(xiàn)

[1]馮德日,韓翰,刑輝,等.3,4-二取代基-β-苯乙胺鹽酸鹽類化合物的合成[J].科學(xué)技術(shù)與工程,2014,14(21):1-4.

[2]羅梅.一種手性(S)-苯乙胺鹽酸鹽氯化鈷配合物晶體.2016.

[3]S Shirolkar,R D Schoenwald,C F Barfknecht,Determination of tolerance to tear protein release following a twice a day topical application of N,N-dimethyl-2-phenylethylamine HCl.DOI:10.1089/jop.1995.11.41.

[4] Schoenwald R D , Vidvauns S , Wurster D E ,et al.Tear film stability of protein extracts from dry eye patients administered a sigma agonist.[J].Journal of Ocular Pharmacology & Therapeutics the Official Journal of the Association for Ocular Pharmacology & Therapeutics, 1997, 13(2):151-61.DOI:10.1089/jop.1997.13.151.