七氟烷是一類廣泛應(yīng)用的麻醉劑,起效快,分布也快,且對氣道無刺激作用,因此既可用于誘導(dǎo)麻醉,也可用于維持麻醉效力。
優(yōu)勢
在多項臨床試驗中明確顯示,七氟烷,美國國家藥典標(biāo)準(zhǔn)品具有的優(yōu)勢包括:相比丙泊酚而言,七氟烷可以避免術(shù)中知曉;術(shù)中維護(hù)可以做到器官保護(hù)(心臟,腦, 肝臟);平穩(wěn)起效,高效蘇醒;而且七氟烷具有一定肌松作用,有助于減少肌松藥品的使用,具有經(jīng)濟(jì)成本優(yōu)勢。
藥理作用
七氟烷的確實作用機理仍有待進(jìn)一步探討。七氟烷相當(dāng)可能是γ-氨基丁酸A型受體(GABAA受體)的別構(gòu)激活劑和N-甲基-D-天門冬胺酸受體(NDMA受體)的拮抗劑,并能大為增強甘氨酸受體的傳導(dǎo)。同時,本藥可抑制煙堿型乙酰膽堿受體(nACh受體)和血清素受體第三型(5-HT3受體)的傳導(dǎo)。
用途
七氟烷,美國國家藥典標(biāo)準(zhǔn)品是最常用的揮發(fā)性麻醉劑,特別適用于門診手術(shù)麻醉,安全記錄十分良好。極少數(shù)個案報告顯示七氟烷可能引起重度急性肝損傷,擬似氟烷性肝炎。
損傷機制
七氟烷引起肝毒性的機制據(jù)推測可能與氟烷類似,與代謝生成的活性中間產(chǎn)物有關(guān)。七氟烷小部分經(jīng)肝微粒體藥酶CYP 2E1代謝生成活性中間物三氟乙酸(TFA),該代謝物可與多種胞漿內(nèi)蛋白質(zhì)結(jié)合形成具有免疫原性的加合物。TFA加合物可誘導(dǎo)應(yīng)用七氟烷的患者體內(nèi)形成抗體,正如氟烷肝中毒那樣;這種抗體也可見于一部分處于揮發(fā)性麻醉劑環(huán)境下的醫(yī)護(hù)人員體內(nèi)。