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碘克沙醇的功效與副作用

2024/10/21 9:35:31 作者:谷雨

碘克沙醇為X-線對(duì)比劑,適用于成人及兒童的動(dòng)脈數(shù)字減影血管造影、心血管造影、外周動(dòng)脈及靜脈造影、內(nèi)臟動(dòng)脈造影、腦動(dòng)脈造影、頭部及身體CT成像、排泄性尿路造影、冠狀動(dòng)脈CT血管造影(CCTA)。

碘克沙醇

碘克沙醇的副作用

臨床試驗(yàn)期間已對(duì)下列內(nèi)容作了報(bào)道: 大多數(shù)報(bào)道的不良反應(yīng)是輕微的。最常報(bào)道的是在注射部位有普通的熱感、冷感或疼痛感等短暫的不適。非離子型單體造影劑與離子型造影劑比較,熱感較輕,而同離子型造影劑比較注射部位的疼痛較少發(fā)生。短暫的副作用如視覺紊亂、頭痛、惡心、嘔吐以及味覺紊亂偶有發(fā)生。皮疹、蕁麻疹、瘙癢、嗅覺異常、血管神經(jīng)性水腫和呼吸的癥狀也可能發(fā)生。

碘克沙醇禁忌癥

有明確的甲狀腺毒癥表現(xiàn)的患者禁用。代償失調(diào)的心功能不全。

藥理作用與功效

注射時(shí),有機(jī)結(jié)合碘在血管/組織中吸收射線。在對(duì)健康志愿者靜脈內(nèi)注射碘克沙醇后進(jìn)行檢查,大多數(shù)的血液動(dòng)力學(xué)、臨床化學(xué)和血凝參數(shù)與注射前的數(shù)值比較未發(fā)現(xiàn)顯著偏差。所觀察到的少量實(shí)驗(yàn)室參數(shù)的改變是極小的且無臨床意義。碘克沙醇注射液對(duì)病人腎功能產(chǎn)生輕微的影響。從鄰近的管狀細(xì)胞釋放的酶(堿性磷酸酶和N-乙酰-β-葡萄糖亞酰胺酶)較注射非離子型單體造影劑要少,與離子單體型造影劑比較也有相同的趨勢(shì)。碘克沙醇注射液還有很好的腎小球耐受性。

碘克沙醇注射液與其它造影劑比較,對(duì)心血管參數(shù),如:LVEDP、LVSP、心率和QT-時(shí)間以及股骨血流的影響較少。臨床前安全性數(shù)據(jù)在大鼠與兔子的生殖研究中沒有證據(jù)顯示由于碘克沙醇引起的繁殖力損害或致畸。

制備方法

一種制備碘克沙醇的方法,其特征在于,所述方法包括以下步驟:

a)、通過5-乙酰氨基-N,N′-二(2,3-二羥基丙基)-2,4,6-三碘-間苯二甲酰胺(化合物A)的二聚反應(yīng)合成碘克沙醇,得到二聚反應(yīng)液;

b)、將二聚反應(yīng)液通過大孔吸附樹脂色譜柱純化,得到含碘克沙醇97%以上的碘克沙醇粗品;或

將二聚反應(yīng)液通過陰離子和陽離子交換樹脂或大孔吸附樹脂色譜柱脫鹽純化,得到經(jīng)過脫鹽的碘克沙醇粗品;和

c)、在包含2-甲氧基乙醇的混合溶劑中對(duì)碘克沙醇粗品進(jìn)行重結(jié)晶,得到純度99%以上的碘克沙醇。

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