依托紅霉素為白色結(jié)晶粉末,屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
藥理毒理
依托紅霉素對(duì)葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對(duì)本品呈現(xiàn)敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(“P”位)處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。本品僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效。
適應(yīng)癥
依托紅霉素可作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:
1.呼吸系統(tǒng)感染
(1)敏感菌引起呼吸道感染,如急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎、肺炎。
(2)白喉(輔助治療)及白喉帶菌者。
(3)肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎、沙眼衣原體引起的嬰兒肺炎。
(4)李斯特菌病。
(5)百日咳。
(6)軍團(tuán)菌病。
2.皮膚和軟組織感染:溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎。
3.生殖泌尿道感染
(1)衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
(2)非淋病性尿道炎。
(3)淋病。
(4)梅毒。
4.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)、口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。
5.其他
(1)沙眼衣原體結(jié)膜炎。
(2)厭氧菌所致口腔感染。
(3)空腸彎曲菌腸炎。
(4)痤瘡。
(5)氣性壞疽。
(6)炭疽。
(7)破傷風(fēng)。
(8)放線菌病。
副作用
1.用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、中上腹痛、口舌疼痛、食欲減退等胃腸道癥狀,其發(fā)生率與劑量大小相關(guān)。
2.偶可出現(xiàn)乏力、黃疸及肝功能損害,常于服藥10~14日后發(fā)生。本藥發(fā)生肝毒性反應(yīng)較其他紅霉素制劑多見。少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值升高。
3.偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過敏反應(yīng)。
4.少數(shù)患者用藥后偶有心律不齊、口腔或陰道念珠菌感染等。
5.大劑量應(yīng)用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血藥濃度過高有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。