康力龍為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭。幾乎不溶于水,溶于乙醇、氯仿,微溶于丙酮。密閉避光保存。其蛋白同化作用強而雄性化活性弱,分化指數(shù)約120。
臨床應(yīng)用
康力龍臨床用于治療多種涉及血管的疾病,如貝赫切特癥候群(Behcet syn- drome)中的血管現(xiàn)象、遺傳性血管神經(jīng)性水腫、雷諾癥候群、淺層血栓性靜脈炎、靜脈潰瘍等。亦可用于慢性消耗性疾病、骨質(zhì)疏松,并與生長激素共同治療特納癥候群(Turn-erssyndrome)。
作用機制
1.睪丸功能不全(無睪癥類無睪癥,隱睪癥)用睪丸酮作替代治療期間,能促使陰莖及第二性征發(fā)育。如與絨毛膜促性腺激素合用治療隱睪癥,可使睪丸從隱處下降。
2.功能性子宮出血主要通過抗雌激素作用使子宮肌纖維及子宮血管收縮,內(nèi)膜萎縮而發(fā)揮止血效果,用于更年期尤為合適。
3.轉(zhuǎn)移性乳腺癌和卵巢癌應(yīng)用睪丸酮治療??蓵簳r減輕癥狀,作用原理未明,可能與其抗雌激素作用有關(guān),也可能通過反饋性抑制腺垂體促性腺激素分泌,從而減少卵巢分泌雌激素。子宮肌瘤應(yīng)用雄激素治療,常能抑制肌瘤繼續(xù)生長,這也可能與其抗雌激素有關(guān)。
4.再生障礙性貧血治療再生障礙性貧血和其他原因引起的貧血,可能使骨髓造血功能得到改善,特別是紅細胞生成,但起效很慢。療程持續(xù)5-6個月。停藥后部分病例可復(fù)發(fā),但恢復(fù)治療仍能得到緩解。
5.虛弱性病癥包括手術(shù)后或各種長期消耗性慢性疾病,老年性骨質(zhì)疏松癥以及長期或大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的病人,都可用同化激素治療,糾正負氮平衡,增進食欲,使患者主觀感覺改善,加速身體的康復(fù)。
注意事項
1.對生殖系統(tǒng)的作用雄激素促進男性生殖器官的形成及第二性征的發(fā)育,并維持之。也是正常精子的發(fā)生和成熟過程,以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大劑量睪丸酮抑制腺垂體分泌促性腺激素,從而抑制精子生成。 青春發(fā)育期在雄激素作用下,出現(xiàn)骨骼變粗、肌肉發(fā)達、身高增長、皮膚變厚、皮脂腺增生、腋毛與陰毛生長、喉頭增大、聲帶變厚、聲音變得低沉和粗厚、呈男子型的體態(tài)分布等。較大劑量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素,并有對抗雌激素的作用。
2.同化作用雄激素或同化激素有較強的促進蛋白質(zhì)合成代謝作用(同化作用),能使肌肉和體重增加。能促進鈣磷在骨組織中沉積,加速骨鈣化和骨生長。對蛋白質(zhì)代謝具有雙重作用,即利用胺基酸合成蛋白質(zhì)增加,同時胺基酸分解和尿素生成減少。同化作用需同時從食物中攝入適量蛋白質(zhì),在低氮攝入時不能表現(xiàn)同化作用。
3.興奮骨髓造血功能骨髓功能低下時,大劑量的雄激素可以刺激骨髓造血功能,特別是通過紅細胞生成素(erythropoietin)產(chǎn)生,也可能直接刺激骨髓正鐵血紅素 (Heme)的合成。
4.其他雄激素促進免疫球蛋白的合成,增強機體的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增強遠側(cè)腎小管對水鈉的再吸收和保留鈣的作用,尚有糖皮質(zhì)激素的抗炎癥作用。
副作用
女性病人應(yīng)用雄激素或同化激素后,可引起男性化現(xiàn)象,如多毛、長胡須、聲音變粗和音調(diào)低沉、痤瘡等,一般在停藥后癥狀可逐漸消退。男性患者長期應(yīng)用本類激素,藥物可能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為雌激素,又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睪丸萎縮和抑制精子生成;由于抑制內(nèi)源性睪丸酮的產(chǎn)生,可導(dǎo)致陽痿;兒童長期應(yīng)用雄激素,能嚴重影響生長發(fā)育,如加速骨骺閉合作用在停藥后尚能持續(xù)數(shù)月;應(yīng)用同化激素,可導(dǎo)致肥胖。 17位有α-甲基的雄激素對肝臟損害作用較嚴重,主要干擾肝內(nèi)毛細膽管的排泄功能,使膽汁郁積在肝小葉中央毛細膽管內(nèi),造成膽汁郁積性肝細胞損害,臨床表現(xiàn)為膽汁郁積性肝炎。長期應(yīng)用雄激素,可能出現(xiàn)肝癌、前列腺癌和腎細胞癌。此外,因其有水鈉潴留作用,可引起水腫。腎病和心衰病人慎用,孕婦前列腺癌者禁用。