概述
百秋李醇(英文名稱“Patchouli alcohol”,別稱“白秋李醇、虎尾草醇、廣藿香醇”),分子式為C15H26O,分子量為222.3663,是一種常溫常壓下表現(xiàn)為白色至類白色固體的化工產(chǎn)品,可溶于氯仿、甲醇等有機(jī)溶劑。百秋李醇是廣藿香主要活性成分之一,也是《中國藥典》中評價廣藿香藥材的重要指標(biāo),可通過天然提取或合成生物學(xué)工程兩種方式獲得[1]。近年百秋李醇已經(jīng)報道了多種有應(yīng)用前景的藥用活性,包括抗流感病毒,抗炎,調(diào)節(jié)腸道菌群治療慢性腸病,抗抑郁,鎮(zhèn)痛,改善急性腦損傷,抗腫瘤,抗代謝相關(guān)疾病等[2]。
物理性質(zhì)
密度:1.001g/cm3
沸點(diǎn):287.44 ℃
閃點(diǎn):120.18 ℃
折射率:1.5029
含量測定
作為廣藿香揮發(fā)油的主要成分,百秋李醇是歷版《中華人民共和國藥典》規(guī)定的用于評價廣藿香油質(zhì)量的指標(biāo)成分。目前對廣藿香油中百秋李醇的測定主要采用氣相色譜法,定量方法有內(nèi)標(biāo)法與外標(biāo)法。
例如,文獻(xiàn)報道了一種毛細(xì)管氣相色譜測定藿香正氣水中君藥廣藿香中百秋李醇含量的方法。具體地,樣品經(jīng)萃取后用毛細(xì)管色譜法測定。色譜條件:HP-5色譜柱(30 m×0.32 mm,0.25μm);程序升溫初始溫度170℃,保持3 min,以1℃.min-1的速度升至182℃,保持1 min,再以60℃.min-1的速度升至275℃,保持5 min,進(jìn)樣口溫度280℃,檢測器280℃,氮?dú)饬魉?.6 mL.min-1。以正十八烷為內(nèi)標(biāo),氫火焰離子化(FID)檢測器。結(jié)果:百秋李醇在0.0411~0.4112 mg.mL-1濃度范圍內(nèi),峰面積與內(nèi)標(biāo)峰面積之比值與濃度呈良好的線性關(guān)系(Y=2.94X+0.0128,r=0.9992),平均回收率為97.67%,RSD=1.48%(n=6)。該測定方法準(zhǔn)確,簡便,靈敏,快速[3]。
有關(guān)研究
為探討不同光照強(qiáng)度對廣藿香中百秋李醇含量變化的影響,采用氣相色譜法對廣藿香樣品中的百秋李醇含量進(jìn)行了測定分析。結(jié)果表明,遮陰率達(dá)80%時,廣藿香中百秋李醇的含量為0.0570%,高于全光照處理樣品的0.0325%,表明遮陰有利于廣藿香中百秋李醇的積累。通過各個遮陰處理之間的多重比較,發(fā)現(xiàn)各遮陰處理的百秋李醇含量相互之間差異不顯著(P>0.05)。因此,適當(dāng)?shù)恼陉幪幚韺Λ@得高品質(zhì)的廣藿香藥材有一定的促進(jìn)作用[4]。
應(yīng)用
基于百秋李醇具有抗流感病毒,抗炎,調(diào)節(jié)腸道菌群等多種藥理活性,因此該物質(zhì)的應(yīng)用主要集中于藥物制備領(lǐng)域。
(1)百秋李醇在制備防治老年性癡呆癥的藥物中的用途。百秋李醇具有神經(jīng)保護(hù)及營養(yǎng)作用,進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)其對老年癡呆模型小鼠學(xué)習(xí)記憶有促進(jìn)作用。因此,可將百秋李醇用于制備防治老年癡呆病的藥物。以百秋李醇為活性成分的藥物在臨床上可能會有顯著療效,從而產(chǎn)生巨大的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益[5]。
(2)百秋李醇在制備預(yù)防或/和治療腎損害的藥物中的用途。相關(guān)藥物是以百秋李醇或廣藿香油為主要成分,或與其它藥物配制成復(fù)方藥物,加上藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。該藥物是通過抑制RAS,下調(diào)TGFβ和PAI1水平,抑制MFB的增值和活化,減少基質(zhì)蛋白的合成和ECM沉積,從而改善腎組織的病理改變,進(jìn)而抑制腎纖維化和延緩腎損害的進(jìn)程。因此,基于腎纖維化的抑制作用,百秋李醇在預(yù)防或/和治療腎損害,尤其是高血壓性腎損害的藥物開發(fā)方面具有優(yōu)異的應(yīng)用前景[6]。
(3)百秋李醇在制備防治肝纖維化的藥物中的應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)證明,百秋李醇能有效減少肝臟膠原纖維的沉積,減輕肝纖維化程度和(或)減緩肝纖維化的進(jìn)程,在抗肝纖維化藥物開發(fā)方面具有優(yōu)異的應(yīng)用前景[7]。
(4)百秋李醇在制備內(nèi)皮非依賴的血管舒張劑中的用途。文獻(xiàn)公開了一種治療內(nèi)皮損傷引起的心腦血管疾病的藥物,它是由百秋李醇為活性成分,加上藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。該藥物中百秋李醇具有與內(nèi)皮非依賴的血管舒張作用,對心腦血管疾病的治療有著重大的臨床意義[8]。
(5)百秋李醇用于制備控制夜蛾科害蟲的殺蟲劑。具體的百秋李醇?xì)⑾x劑包括百秋李醇和常規(guī)輔料。使用時,在常溫攪拌下將水加入到百秋李醇?xì)⑾x劑中,使其稀釋至百秋李醇占0.5-40wt%的濃度后噴灑施用。該用于控制夜蛾科類害蟲的殺蟲劑采用百秋李醇作為原藥,是一種天然產(chǎn)物,具有低毒,易降解等特點(diǎn),對于人,畜和生態(tài)環(huán)境是友好的,安全的殺蟲劑[9]。
參考文獻(xiàn)
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[8]彭成,胡冠英,謝曉芳,等.百秋李醇在制備內(nèi)皮非依賴的血管舒張劑中的用途.CN201810379433.0.
[9]陳義娟,范能能,蔣杰賢,等.百秋李醇的用途及殺蟲劑:CN201911106178.3[P].CN110754469A.