阿戈美拉汀片由法國施維雅公司研制,于2009年獲得歐洲藥品管理局的批準在歐洲上市,用于成年人抑郁癥的治療,之后于2011年,阿戈美拉汀通過原CFDA批準在中國上市。
作用功效
阿戈美拉汀是一種褪黑激素的萘類衍生物,擁有褪黑素 (melatonin receptor, MT)1/ MT2受體激動和5-羥色胺(serotonin,5-HT)受體拮抗雙重作用機制。
作為第一個褪黑素抗抑郁藥,通過拮抗突觸后膜的5-HT2C受體,可以增加前額葉皮質(prefrontal cortex, PFC)多巴胺(dopamine, DA)和去甲腎上腺素(noradrenaline, NE)的釋放,發(fā)揮抗抑郁的作用??挂钟敉瑫r激活褪黑激素受體MT1和MT2重建患者紊亂的生物節(jié)律,縮短睡眠潛伏期,增加睡眠時間,提高睡眠質量。
臨床應用
1 、兼具調節(jié)睡眠和生物節(jié)律作用
阿戈美拉汀具有獨特的MT激動和5-HTc受體拮抗作用,可在晚間調節(jié)患者的睡眠結構,改善睡眠,在日間改善興趣、動力和快感缺失等癥狀。
2 、耐受性好
阿戈美拉汀總體耐受性較好。在安慰劑對照研究中,阿戈美拉汀常見的不良反應有頭疼、頭暈、困倦、腹瀉、惡心、鎮(zhèn)靜、疲乏和失眠。由于阿戈美拉汀的作用與5-HT含量增加無關,所以較少引起胃腸道反應、性功能障礙、精神運動性激越、體重增加和5-HT綜合征等不良反應。