理化性質(zhì)

Fmoc-3-(2-萘基)-L-丙氨酸，英文名Fmoc-3-(2-Naphthyl)-L-alanine，CAS號112883-43-9，分子量437.487，密度1.3±0.1 g/cm3，沸點690.7±50.0°C at 760 mmHg，分子式C28H23NO4，熔點155°C，閃點371.6±30.1°C，近乎于白色粉末帶有結(jié)塊，常溫常壓下穩(wěn)定，避免與強氧化劑接觸。密封儲存，儲存于陰涼、干燥的庫房，冷藏溫度為2-8°C。

應(yīng)用

1、專利CN202210535923.1提供一種雙靶點多聚體化合物及其應(yīng)用。在實施例1中關(guān)于NOTA-PSMA-FAPI-01化合物的制備，以及實施例2中關(guān)于NOTA-PSMA-FAPI-01化合物的制備，涉及中間體(3)的制備，取步驟2)所得式(2)化合物，加入Fmoc-3-(2-萘基)-L-丙氨酸 (658mg,1.5mmol)，HOBt(203mg,1.5mmol)，DIC(232ul,1.5mmol)和DMF(20mL)，室溫攪拌1.5小時，除去 DMF，并用DMF洗滌三遍，再加體積百分比為20%的哌啶DMF溶液(20mL)，室溫攪拌30分鐘后，除去溶劑，并用DMF洗滌5遍，得到式(3)化合物。所得雙靶點多聚體化合物有比單靶點顯像劑和治療劑獲得更高的靈敏度、更高的腫瘤攝取值和腫瘤-背景比值、更好的顯像和治療效果，并且具有在體內(nèi)及體外穩(wěn)定性好、特異性高、攝取量高等優(yōu)點，同時還可用于制備檢測和/或治療與成纖維細胞活化蛋白、前列腺特異性膜抗原和/或生長抑素受體相關(guān)的疾病或病癥的產(chǎn)品^[1]。

2、專利CN202110152439.6提供的一種前列腺特異性膜抗原靶向分子探針[¹⁸F]GLNTGT在體外具有良好的穩(wěn)定性，因此適用于隨后的體內(nèi)和體外實驗。在中間體B的合成中，采用Fmoc-3-(2-萘基)-L-丙氨酸作為起始原料，將樹脂添加到多肽合成管中(負載：1.106mmol/g，1eqv，0.5mmol)，并用二氯甲烷溶液(10mL)溶脹30分鐘。將Fmoc?3?(2?萘基)?L?丙氨酸(1.25eqv，0.625mmol)和N’N?二甲基甲酰胺(8mL)加入到多肽合成管中。通過N，N?二異丙基乙胺將反應(yīng)混合物的pH調(diào)節(jié)至8?9。搖動反應(yīng)3小時后，用N’N?二甲基甲酰胺反應(yīng)混合物(N’N?二甲基甲酰胺：甲醇：N，N?二異丙基乙胺＝17：2：1，v/v/v) (10mL)和N’N?二甲基甲酰胺(10mL)洗滌合成管中的反應(yīng)混合物，并振搖兩次(10min/次)。Kaiser測試的顏色是淺黃色。Kaiser試驗完成后，將反應(yīng)混合物用20％哌啶(7mL)洗脫3次(10mL/次)。然后將其用DMF洗滌五次。Kaiser測試是深紫色的，得到含有化合物1的多肽合成管，可以進行下一步^[2]。

參考文獻

[1]南方醫(yī)科大學(xué)南方醫(yī)院. 一種雙靶點多聚體化合物及其應(yīng)用:CN202210535923.1[P]. 2022-08-23.

[2]江南大學(xué)附屬醫(yī)院. 一種前列腺特異性膜抗原靶向分子探針和制備方法及其用途:CN202110152439.6[P]. 2021-06-15.