卡博替尼是一種多靶點(diǎn)小分子酪氨酸激酶抑制劑，作用于MET、VEGFR、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等九大靶點(diǎn)。主要透過抑制MET、VEGFR2及RET信號(hào)通路發(fā)揮抗腫瘤作用，致力于消滅腫瘤細(xì)胞、抑制轉(zhuǎn)移并減少血管生成。因其作用廣泛、有效性高，被譽(yù)為靶向藥中的“萬金油”，具有廣譜抗癌能力。作為一款已在美國上市多年的老藥，卡博替尼目前已獲批用于治療甲狀腺髓樣癌、腎細(xì)胞癌和肝癌。同時(shí)，在肺癌、尿路上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等實(shí)體腫瘤中，卡博替尼也顯示出顯著的生存益處。

對(duì)不同癌癥患者的效果

1、對(duì)于骨轉(zhuǎn)移患者而言，卡博替尼表現(xiàn)出對(duì)其治療的傾向?？ú┨婺岬淖饔脵C(jī)制可能使其與其他VEGFR-TKI有所區(qū)別，因?yàn)橐炎C實(shí)卡博替尼能夠抑制破骨細(xì)胞的功能，降低成骨細(xì)胞中RANKL/骨保護(hù)素比率。

2、在腎細(xì)胞癌患者中，腦轉(zhuǎn)移患者尤其值得關(guān)注，因?yàn)槠漕A(yù)后較差，很少被納入臨床試驗(yàn)且缺乏數(shù)據(jù)支持。2019年，一項(xiàng)意大利的小型回顧性研究評(píng)估了卡博替尼治療12名之前接受過至少一種VEGFR-TKI治療的RCC患者的安全性和有效性。該研究結(jié)果令人鼓舞，無論是在卡博替尼的安全性方面（未報(bào)告重大神經(jīng)系統(tǒng)副作用，3/4級(jí)不良事件發(fā)生率為36%），還是在臨床療效方面（ORR為50%，疾病控制率為75%，中位PFS為5.8個(gè)月）。

3、針對(duì)非透明細(xì)胞RCC患者，第一代VEGFR-TKI的治療效果令人失望。一項(xiàng)涉及66名乳頭狀腫瘤患者的真實(shí)世界研究中，112名接受卡博替尼治療的非透明細(xì)胞RCC患者中，無論采用何種治療方案，據(jù)報(bào)道，有18名患者（27%）實(shí)現(xiàn)了部分緩解。

安全性

卡博替尼具有多種副作用，包括疲勞、胃腸道毒性（如腹瀉、嘔吐和厭食）、高血壓、手足綜合征、凝血障礙和蛋白尿。盡管不同臨床試驗(yàn)可能采用不同的標(biāo)準(zhǔn)來報(bào)告副作用，但腹瀉通常被認(rèn)為是最常見和最為影響生活質(zhì)量的不良事件之一。