伊潘立酮是美國Vanda Pharma公司注冊的抗精神病藥，于2009年5月6日獲得FDA批準，在美國上市，用于治療成人精神分裂癥。

特性與功效

伊潘立酮作為口服的非典型性抗精神病藥物，對減輕精神分裂患者的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠、社交淡漠、少語）均有明顯效果。與目前使用的抗精神病藥比較，短期、長期的安全試驗結(jié)果顯示，伊潘立酮的不良反應更少，患者體重增加幅度較小，伊潘立酮不會誘導患者發(fā)生糖尿病，患者錐體外系癥狀也較少。臨床研究結(jié)果顯示，伊潘立酮具有良好的安全性和耐受性。

靶點

5-HT2A;DRD2

適應癥

躁狂癥；精神分裂癥。

副作用

伊潘立酮不良反應主要包括：

關節(jié)痛、肌肉骨骼癥狀。

心動過速、視物模糊。

惡心、腹瀉、腹部不適、口干。

鼻咽炎、鼻充血。

上呼吸道感染、呼吸困難。

頭暈、嗜睡。

錐體外系癥狀、震顫。

射精失敗。

皮疹、低血壓。

其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

伊潘立酮藥物組合物

一種伊潘立酮藥物組合物，其特點是所用的藥物輔料中崩解劑為兩種或兩種以上。所說的崩解劑為藥物制劑中常用的崩解劑，如交聯(lián)聚維酮、羧甲淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取代羥丙纖維素等，本專利所述的伊潘立酮藥物組合物所采用的崩解劑為其中的任意兩種或兩種以上的組合物。

本專利中，根據(jù)大量實驗結(jié)果顯示，優(yōu)選的伊潘立酮藥物組合物中，伊潘立酮和復合崩解劑的重量比為1∶(0.5-10)；更優(yōu)選的方案是：復合崩解劑為交聯(lián)聚維酮和羧甲淀粉鈉，且交聯(lián)聚維酮和羧甲淀粉鈉的重量比為1∶(0.5-3)。

上述的伊潘立酮藥物組合物，還包括其它賦型劑，如乳糖、微晶纖維素、聚維酮和硬脂酸鎂，賦型劑的重量百分比為0.1-99.9%，優(yōu)選90-99%。伊潘立酮藥物組合物中藥效成分及各賦型劑的具體選擇和重量百分比可如下所示：

藥物組分 含量（%重量）

伊潘立酮 1至10

乳糖（稀釋劑） 50至75

微晶纖維素（稀釋劑） 10至50

聚維酮（粘合劑） 1至5

交聯(lián)聚維酮（崩解劑） 0.5至10

羧甲淀粉鈉（崩解劑） 0.5至10

硬脂酸鎂（潤滑劑） 0.25至2.0

本發(fā)明的發(fā)明人對藥物的崩解劑和粒徑均進行了一系列的研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，當崩解劑選用交聯(lián)聚維酮和羧甲淀粉鈉復合崩解劑時溶出較好。

參考文獻

CN102670532B