?；悄懰?taurocholic acid，TCA)是牛膽汁中的主要膽汁酸，也是其有效成分之一。它是由膽酸和?；撬峤Y(jié)合形成的一種結(jié)合型膽汁酸。TCA廣泛存在于牛、羊、蛇、兔等動(dòng)物的膽汁中，是重要的有效成分。對(duì)其藥效學(xué)研究表明，該物質(zhì)具有利膽、鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘的作用，同時(shí)具有殺菌抗炎等作用。對(duì)心血管系統(tǒng)亦有影響，可以降血壓、降低心臟收縮幅度及頻率，有報(bào)道稱其對(duì)癌癥也有一定的治療作用。在實(shí)際應(yīng)用中，它通常以其鈉鹽，牛磺膽酸鈉的形式出現(xiàn)，是具有開發(fā)應(yīng)用前景的藥物。

目前，國(guó)內(nèi)外經(jīng)過(guò)精制后的?；悄懰峄蚺；悄懰徕c鹽(膽酸偶聯(lián)物)，收率低，純度低。本文將介紹一種?；悄懰徕c的精制方法^[1]。

制備與精制步驟

(a)將N,N'-二甲基甲酰胺加入反應(yīng)釜中，升溫至70～110℃，投入膽酸，攪拌至固體全部溶解得到反應(yīng)液；往上述反應(yīng)液中加入2-乙氧基-1-乙氧碳?；?1,2-二氫喹啉(EEDQ)，三乙胺(TEA)和?；撬幔?0～110℃下攪拌反應(yīng)0.5～4h；

(b)降溫至室溫后向反應(yīng)釜中加入甲基叔丁基醚析出固體，過(guò)濾；將所得固體溶于甲醇中，加入氫氧化鈉，室溫?cái)嚢?，向反?yīng)釜中加入甲基叔丁基醚，過(guò)濾，50～70℃真空干燥，得?；悄懰徕c粗品；

(c)將上述牛磺膽酸鈉粗品加入甲醇中，升溫至40-60℃，攪拌溶解，然后加入乙酸乙酯，降溫至0-40℃析晶，過(guò)濾，干燥得到精制的?；悄懰徕c。

此精制方法操作簡(jiǎn)單，使用沸點(diǎn)相對(duì)更高的酯類溶劑，能夠減少溶劑揮發(fā)，避免使用有刺激性氣味的丙酮和低沸點(diǎn)乙醚，操作上更加安全，便于工業(yè)化生產(chǎn)。

參考文獻(xiàn)

[1] 一種牛磺膽酸鈉的精制方法. CN109776649A