齊多夫定簡稱ZDV或AZT,是一種抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物,用于治療或預防艾滋病,通常會建議搭配其他抗反轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用。齊多夫定可用于預防垂直感染,像是遭遇針刺意外或其他潛在暴露時。此藥可單獨販售,也綜合為卡貝茲(拉米夫定及齊多夫定組成)、阿巴卡維/拉米夫定/齊多夫定一起販售。
藥理作用
齊多夫定可以選擇性的抑制 HIV 病毒的反轉(zhuǎn)錄酶,HIV 病毒用此酶來將 RNA 反轉(zhuǎn)錄成 DNA。反轉(zhuǎn)錄對于 HIV 病毒合成雙股螺旋 DNA 是必要的,制造出來的 DNA 會嵌入被感染細胞的基因中。
適應癥
齊多夫定為核苷類抗病毒藥物,也是首個由美國FDA獲準生產(chǎn)的抗艾滋病藥物,現(xiàn)為治療晚期HIV病毒感染的一線藥物,并為目前抗艾滋病藥物中最基本的組成成分和考察評價抗艾滋病新藥療效的對照藥物。
藥物相互作用
齊多夫定與利巴韋林同用時有拮抗作用,因利巴韋林可抑制本品轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。
耐藥性
齊多夫定并不能殺滅病毒,即使在很高的劑量下也只能延緩疾病進展和病毒復制。齊多夫定長期治療使 HIV 反轉(zhuǎn)錄酶產(chǎn)生變異而發(fā)生耐藥。為緩解耐藥,一般推薦齊多夫定于其他作用機制的抗病毒藥物聯(lián)合應用,如蛋白酶抑制劑或者非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。
副作用
常見的副作用有頭痛、發(fā)燒和惡心。嚴重的副作用有肝病、肌肉受損和乳酸性酸中毒。在懷孕時可以使用,目前認為這個藥物對胎兒是安全的。齊多夫定屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類別,效用來自抑制反轉(zhuǎn)錄酶這個酵素,讓艾滋病沒有辦法制造出遺傳物質(zhì) (DNA),使得病毒的增殖降少。