簡介
氯苯吩嗪是一種棕紅色至紅褐色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭。它在三氯甲烷中溶解,在乙醚中微溶,在乙醇中極微溶解,而在水中則不溶。氯苯吩嗪的密度為1.29g/cm3,沸點高達566.9℃,顯示出其良好的穩(wěn)定性和耐用性。同時,它的疏水參數(shù)計算參考值為7.1,氫鍵供體數(shù)量為1,氫鍵受體數(shù)量為4,這些化學特性為其獨特的藥理作用提供了物質(zhì)基礎(chǔ)。氯苯吩嗪最初是在都柏林圣三一大學被發(fā)現(xiàn)的,自1986年起被允許在美國作為醫(yī)療用途使用。如今,它已被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單之中,成為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系必備藥物之一[1-2]。
圖1氯苯吩嗪的性狀
藥理作用
氯苯吩嗪的藥理作用主要體現(xiàn)在其抗菌和抗炎兩個方面。首先,氯苯吩嗪對麻風桿菌、結(jié)核桿菌和其他多種分枝桿菌有強大的抑制活性。其抑制結(jié)核桿菌和牛型結(jié)核桿菌的最小抑菌濃度(MIC)為0.1~3.3μg/ml,對鳥分枝桿菌的MIC為0.5~2.0μg/ml。氯苯吩嗪能夠抑制DNA依賴RNA聚合酶,阻止RNA的合成,進而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,從而達到抑制或殺滅分枝桿菌生長的目的。其次,氯苯吩嗪還具有一定的抗炎作用。在大劑量使用時,它能夠穩(wěn)定溶酶體膜,抑制麻風的結(jié)節(jié)紅斑反應(yīng)。這種作用機制是通過抑制T淋巴球以減輕炎性反應(yīng),從而舒緩結(jié)節(jié)紅斑癥狀[2-3]。
臨床應(yīng)用
氯苯吩嗪在臨床上的應(yīng)用十分廣泛,主要用于治療對氨苯砜耐藥的麻風桿菌感染。作為治療瘤型麻風病的首選藥物,氯苯吩嗪包括對氨苯砜耐藥的菌株也有良好的療效。在治療過程中,氯苯吩嗪常與利福平和達普頌一起使用,以發(fā)揮更好的治療效果。除了治療麻風病外,氯苯吩嗪還可用于治療其他由分枝桿菌引起的疾病,如皮膚霉菌病、手足癬、體癬、耳道、陰道霉菌病等。在這些疾病的治療中,氯苯吩嗪通常以外用為主,直接作用于病變部位,發(fā)揮其抗菌和抗炎作用[2-3]。
參考文獻
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