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活性孕激素——四烯雌酮

2024/5/27 11:53:49 作者:谷雨

四烯雌酮,也叫烯丙孕素,商品名Regu-Mate,是一種口服型活性孕激素,可用于治療發(fā)情期動物。其效果可靠,不良反應低,耐受性好,已成為動物市場比較好的獸藥。

四烯雌酮

性質(zhì)

四烯雌酮是一種白色結(jié)晶固體,它具有類似于其他雌激素的生物活性,可與雌激素受體結(jié)合并產(chǎn)生類似雌激素的作用。

用途

四烯雌酮主要用于動物避孕藥,比如可用于海豚避孕,豬等家禽的避孕。

合成方法

一種四烯雌酮的合成方法,其特征在于,合成式如下所示,

所述化合物M為雌甾-4,9,11-三烯-3,17-二酮;

合成步驟為,

(1)在醇中,于0-25℃條件下加入酸A和化合物M,升至30-90℃反應5-24小時后降至室溫,并蒸出溶劑;

(2)加入四氫呋喃,于-10-10℃加入上述所得產(chǎn)物,并滴加CH2CHCH2MgX,隨后升至25-60℃反應2-5小時,再降溫到0℃以下,滴加酸B調(diào)pH=1-3,再升溫到60℃反應5小時;攪拌使分層,上層用無水硫酸鈉干燥,濃縮,再放入5℃以下冷凍;

(3)將上述(2)所得進行重結(jié)晶即得到四烯雌酮。

參考文獻

CN106946961A

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