泰地羅新是荷蘭英特威國際有限公司(IntervetInternational BV)開發(fā)的最新動物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，為泰樂菌素的衍生物，對革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌有效，尤其對引起豬、牛、羊等呼吸道疾病的病原菌具有較強的抗菌活性。

用途

泰地羅新可用于防治豬、牛由副豬嗜血桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和溶血性曼海姆菌等敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染性疾病。

抗菌作用

泰地羅新的抑菌作用機理與大環(huán)內(nèi)酯類藥物相同，能與敏感菌的核蛋白體50S亞基相結(jié)合，抑制核蛋白肽鏈的合成，進而影響細菌蛋白質(zhì)的合成。泰地羅新特有的兩種哌啶成分的相互作用使這種藥物作用機理有別于泰樂菌素和替米考星，20-哌啶定向進入管腔，用于干擾新生肽的生長。

合成方法

一種泰地羅新的合成方法，其特征在于該合成方法包括如下工藝步驟：

1）將酒石酸泰樂菌素用水溶解，升溫至53～57℃，后用氫溴酸將溶液pH調(diào)整至0.5～1.0，保溫反應(yīng)得到23-羥基-20-羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰樂內(nèi)酯的水溶液A；

2）向上述過程1）所得水溶液A中加入二氯甲烷，用堿調(diào)pH9.0～9.5，攪拌均勻，靜置分液，得到23-羥基-20羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰樂內(nèi)酯的二氯甲烷溶液B；

3）將KBr固體用水溶解，加入NaClO，攪拌使其溶解，然后用飽和NaHCO3調(diào)節(jié)pH至8.5～9.0，得到溶液E；

4）向上述過程2）所得的二氯甲烷溶液B中加入2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物，溶解后降溫至0～5℃，再緩慢滴加溶液E，至溶液變?yōu)槌赛S色，停止滴加，保溫反應(yīng)2～3小時，用純化水洗滌，保留有機相，得到20,23-羰基-5-O-碳酶氨糖基-泰樂內(nèi)酯的二氯甲烷溶液F；

5）向溶液F中加入過量哌啶，升溫至40～45℃，再加入甲酸進行催化反應(yīng)，保溫回流反應(yīng)1～1.5小時，減壓蒸餾至溶液粘稠，緩慢降溫至0～5℃，結(jié)晶，過濾得到泰地羅新粗品G。

參考文獻

CN105440093A