背景及概述
磺胺醋酰(Sulfacetamide),是一種磺胺類人工合成抗菌藥,主要通過局部用藥治療局部感染,也可以口服用于治療泌尿道感染。
特性
磺胺醋酰室溫下呈白色,水溶性強?;前反柞5乃幬锘钚栽诨前奉愃幬镏刑幱谳^低水平。人口服后,磺胺醋酰能得到很好吸收,其半衰期大約是9小時,大約70%服用的磺胺醋酰會以未代謝狀態(tài)經尿液排出。
圖1 磺胺醋酰性狀圖
磺胺醋酰對大部分的革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌有殺滅作用。磺胺醋酰殺滅細菌的機理和其他的磺胺類藥物相似。細菌的正常生長依賴葉酸的合成,合成通路中,對氨基苯甲酸(PABA)是一種必需的前體。而磺胺醋酰結構與對氨基苯甲酸相似,因而可以和對氨基苯甲酸競爭,對葉酸的合成進行抑制。 磺胺醋酰的鈉鹽磺胺醋酰鈉亦是一種抗菌藥物,可以用于治療皮膚感染[1]。
臨床
磺胺醋酰主要通過局部用藥的方式(比如皮膚涂抹、滴眼液滴眼)治療局部感染,如皮膚感染。此外,口服磺胺醋酰亦是一種過去使用的治療泌尿道感染的方法?;前反柞?赡墚a生的副作用和磺胺類藥物的典型副作用類似。
藥理作用
磺胺醋酰在結構上為一種類似對氨苯甲酸(PABA)的物質,可與其競爭,抑制二氫葉酸合成酶,阻止細菌合成葉酸,使細菌缺乏葉酸的供應而死亡?;前反状柞榫植慷绦У幕前匪帲瑢ζ咸亚蚓?、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、淋球菌和沙眼衣原衣原體有抑制活性,對沙眼衣原衣原體較為敏感,對真菌也有抑制活性。
用法用量
磺胺醋酰制劑磺胺醋酰鈉滴眼液15%規(guī)格滴于眼瞼內,一次1-2滴,一日3-5次。或涂眼膏,一日3次。
參考文獻
[1]尤啟冬; et al. 藥物化學 第7版. 北京: 人民衛(wèi)生出版社. 2012: 350–355.