交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是一種白色粉末，具有優(yōu)良的崩解性、混懸性、無毒性等特性。由于有交聯(lián)鍵的存在，其不溶于水，在水中具有很強(qiáng)吸濕性，能吸收數(shù)倍于其本身重量的水膨脹而不溶解。在制藥工業(yè)中，大量用作崩解劑、混懸劑和填充劑，提高了藥物的溶出速度和生物利用度，主要用于兒童用藥、老人用藥以及中藥顆粒制劑。

應(yīng)用

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉一般可以與其他的崩解劑（低取代羥丙基纖維素、微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉等）混合使用，也可以單獨(dú)使用。

其具有高的孔隙率和強(qiáng)的溶脹性，尤其是對疏水性的化學(xué)藥物具有較好的潤濕和分散作用，可大大改善其溶出度。

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉使用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用做崩解劑時，濃度可達(dá)5%（w/w）,但通常直接壓片工藝中的用量為2%（w/w），濕法制粒壓片時為3（w/w）。

對人體的危害

在英國，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為可接受的膳食補(bǔ)充劑。作為食品添加劑，WHO尚未指定其可接受的日攝入量，因為其達(dá)到所需效果的用量并不被視為足以危害健康。

制備方法

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的制備方法，其特征在于它包括以下步驟：

①用50質(zhì)量份非質(zhì)子極性溶劑溶解15～20質(zhì)量份羧甲基纖維素鈉，攪拌溶解得到均一的羧甲基纖維素鈉溶液；

②在上述羧甲基纖維素鈉溶液中加入無機(jī)酸催化劑使反應(yīng)體系的pH為1.5～3.0，室溫下反應(yīng)30～60min，得到羧甲基纖維素溶液；

③取1.1～2.4質(zhì)量份交聯(lián)劑分散于9.0質(zhì)量份的所述羧甲基纖維素溶液中，得混液，對所述混液排氧充氮后置于超聲波中預(yù)聚6～12h，然后于90～110℃條件下聚合35～38h，得到交聯(lián)的羧甲基纖維素溶液；

④降溫至室溫，在上述交聯(lián)的羧甲基纖維素溶液中滴加堿化的乙醇-水溶液，得到交聯(lián)羧甲基纖維素鈉溶液；

⑤用無水乙醇洗滌上述交聯(lián)羧甲基纖維素鈉溶液，直至pH為6～8，然后在90～110℃條件下干燥得到交聯(lián)羧甲基纖維素鈉粉末。

本發(fā)明使用二氧化硅納米復(fù)合材料二氧化硅-丙烯酸羥丙酯為交聯(lián)劑，使用羧甲基纖維素鈉為原料，在堿性條件下發(fā)生交聯(lián)，制得交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，本發(fā)明制備的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉具有透光度高、粘度高，溶脹度高等特點(diǎn)，具有極大的工業(yè)應(yīng)用價值。

參考文獻(xiàn)

CN102604131A