背景及概述

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，CASNo:74811-65-7是常用的藥用輔料之一，適用多種片劑和膠囊，是超級崩解劑之一。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為白色至乳白色、細分散、幾乎無味、無臭的吸濕性粉，不溶于水，不溶于普通溶劑，具有很強的疏水性，高吸水性，遇水膨脹。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉能夠使藥片迅速崩解，增加藥物的溶出提高藥物的生物利用度。

圖1 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉性狀圖

作用

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在口服制劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑，依靠毛細管和溶脹作用起到崩解的效果，本品特點是可壓性好，崩解力強。在片劑生產(chǎn)工藝中，本品適合直接壓片工藝和濕法制粒壓片工藝，濕法制粒工藝中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可在潤濕階段加入或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），但外加比內(nèi)加效果好，有研究表明，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在水中溶脹>低取代羧甲基纖維素鈉>水合微晶纖維素等常見崩解劑；本品不管內(nèi)加還是外加，片劑的脆度不受影響，用它制得的片劑崩解時限和釋放效果不會經(jīng)時而變。用作崩解劑時用量可達5.0%（W/W），但通常直接壓片工藝中用量為2.0%（W/W）,濕法制粒工藝中用量為3.0%（W/W）。

制備

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉傳統(tǒng)的合成工藝通常是將天然原料纖維素先交聯(lián)，再與氯乙酸甲酯反應(yīng)。經(jīng)過離心,洗滌，干慢粉碎后就做成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。傳統(tǒng)的合成工藝較復(fù)雜,要求高,既要在無水條件下,還要加交聯(lián)劑[1]。

實驗操作：

步驟1)將羧甲基纖維素鈉投入到乙醇中得到混懸液；

步驟2)配置硫酸乙醇溶液；

步驟3)將步驟2)得到的硫酸乙醇溶液加入到步驟1)制得的混懸液中，然后加熱混合物、攪拌；

步驟4)離心過濾步驟3)得到的混合物,洗滌濾餅；

步驟5)將堿溶液加入到步驟4)得到的濾餅中,然后在捏合混煉機中混合，混合后投入到乙醇中攪拌，離心濾干、干燥、粉碎、過篩。本發(fā)明產(chǎn)品的水中可溶物極低，通過控制羧甲基纖維素鈉的不同黏度范圍，可以分別制備適用于難溶性藥物和易溶性藥物的兩種特性的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。

參考文獻

[1]CN 105085692 A