恩他卡朋由Orion Pharma 開發(fā),最早于1998年在歐洲獲批上市,作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。本文將介紹其作用,不良反應以及注意事項。
作用
恩他卡朋為高選擇性和強效二萘酚-2-2氧位-2-甲基轉移酶抑制藥,甚少入腦,主要在腸道作用。恩他卡朋為左旋多巴輔助藥,長期使用可改善病人對左旋多巴重復給藥的臨床效果,耐受性好。
不良反應
恩他卡朋治療帕金森病的不良反應包括異動癥、惡心、嘔吐,這些不良反應可通過減少左旋多巴的用量而減輕。該藥肝損害不明顯,耐受性較好。
注意事項
恩他卡朋不建議與非選擇性單胺氧化酶抑制藥并用,例如:苯乙肼、超環(huán)苯丙胺?;蚴墙泝翰璺?O-甲基轉移酶(COMT)代謝的藥物,例如:異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素等藥物,一旦并用易引起心跳加快、心律不齊、血壓改變等不良反應。
帕金森病患者應用恩他卡朋偶可發(fā)生繼發(fā)于嚴重的運動障礙的橫紋肌溶解癥或惡性神經阻滯劑綜合征(NMS)。在接受恩他卡朋治療的患者中,曾有橫紋肌溶解的個案報道。
應避免突然停藥,以免產生不良反應。肝功能障礙者,應調整藥物劑量。美國食品藥品監(jiān)督管理局把本藥定為孕婦危險C級。迄今為止,未見孕婦使用本藥的報道。在運動研究中,大劑量的恩他卡朋可增加對眼睛的影響。由于在乳汁中發(fā)現恩他卡朋,建議哺乳婦女慎用本藥。尚未建立其在兒童中使用的安全性。