概述
胡蘿卜苷是一種廣泛存在于植物中的植物甾醇糖苷,經(jīng)分離后,被陸續(xù)用于藥理作用及疾病防治的研究。該化學(xué)品又名西托糖苷、谷甾醇-3-O-葡萄糖苷,分子式為C35H60O6,分子量為576.85,一般表現(xiàn)為白色粉末。通過(guò)搜索,收集并整理胡蘿卜苷相關(guān)文獻(xiàn),歸納并論述其藥理作用及作用機(jī)制,發(fā)現(xiàn)其具有良好的抗腫瘤,抗氧化及保護(hù)神經(jīng)等藥理作用,但目前研究尚處起步階段,還需深入探索[1]。
含量測(cè)定方法
采用高效液相色譜-蒸發(fā)光散射檢測(cè)法。色譜柱為Scienhomeinertex C18(150mm×4.6mm,5μm),流動(dòng)相為甲醇-水(80∶20),流速為1.0mL·min-1,柱溫為30℃;載氣為氮?dú)?氣體壓力為30.0psi,漂移管溫度為80℃。
藥理作用研究
實(shí)驗(yàn)探討胡蘿卜苷對(duì)HepG2細(xì)胞增殖、遷移及DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(topoisomerase,TOPO)Ⅰ和Ⅱ表達(dá)的影響。以 體外培養(yǎng)人肝癌HepG2細(xì)胞為實(shí)驗(yàn)材料,CCK-8實(shí)驗(yàn)觀(guān)察不同濃度(200μg/ml、150μg/ml、100μg/ml和50μg/ml)胡蘿卜苷對(duì)HepG2細(xì)胞增殖的影響。qRT-PCR實(shí)驗(yàn)觀(guān)察200μg/ml胡蘿卜苷對(duì)HepG2細(xì)胞TOPOⅠ和TOPOⅡmRNA表達(dá)的影響,Tran-swell小室模型檢測(cè)200μg/ml胡蘿卜苷對(duì)HepG2細(xì)胞遷移的影響。結(jié)果 發(fā)現(xiàn),胡蘿卜苷對(duì)HepG2細(xì)胞增殖有明顯抑制作用,并在一定范圍內(nèi)(0 μg/ml ~ 200 μg/ml)呈現(xiàn)濃度依賴(lài)性。與未用胡蘿卜苷處理的HepG2比較,經(jīng)200μg/ml胡蘿卜苷作用的HepG2細(xì)胞穿越基膜的數(shù)量顯著減少,TOPOⅠ和TOPOⅡmRNA相對(duì)表達(dá)量顯著降低。因此可以得出結(jié)論, 胡蘿卜苷可能通過(guò)下調(diào)TOPOⅠ、TOPOⅡ基因表達(dá)而抑制HepG2細(xì)胞增殖,并具有抑制HepG2細(xì)胞遷移的能力[2-3]。
另有研究人員探究胡蘿卜苷對(duì)刀豆蛋白A(concanavalin A,conA)誘導(dǎo)的急性肝損傷的保護(hù)作用及相關(guān)機(jī)制。將50只C57 BL/6小鼠隨機(jī)分成5組:正常組,模型組和胡蘿卜苷低,中,高劑量組,每組10只。尾靜脈注射conA制備急性肝損傷模型后,胡蘿卜苷各劑量組立即灌胃胡蘿卜苷治療,12 h后處死動(dòng)物。測(cè)定肝指數(shù),檢測(cè)血清中谷丙轉(zhuǎn)氨酶(alanine aminotransferase,ALT),谷草轉(zhuǎn)氨酶(aspartateaminotransferase,AST)活性及腫瘤壞死因子-a(tumornecrosisfactor-α,TNF-α),白細(xì)胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β),白細(xì)胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量。HE染色觀(guān)察肝組織病理學(xué)改變。qRT-PCR檢測(cè)TNF-α,IL-1β,IL-6在肝組織中的轉(zhuǎn)錄水平。Westernblotting檢測(cè)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄激活子(signal transduction and activator of transcription,STAT3)及p-STAT3的表達(dá)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)胡蘿卜苷各劑量組的血清ALT,AST,TNF-α,IL-1β,IL-6含量,肝臟TNF-α,IL-1β,IL-6 mRNA表達(dá),肝臟STAT3,p-STAT3水平皆低于模型組(P<0-05或P<0-01)。HE染色結(jié)果也表明,胡蘿卜苷的治療能夠有效減輕肝損傷。也就是說(shuō),胡蘿卜苷具有抵抗conA誘導(dǎo)的肝損傷的作用,該作用可能與抑制STAT3的表達(dá)有關(guān)[4]。
應(yīng)用
基于前文提到的生理活性,胡蘿卜苷在醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用也就變得不奇怪了,譬如合成抗病毒劑、保健品等。
文獻(xiàn)報(bào)道了一種含有胡蘿卜苷與谷甾醇的抗病毒組合物及其抗病毒應(yīng)用,二者的重量比為1:50至50:1。與單獨(dú)使用胡蘿卜苷或谷甾醇相比,本發(fā)明所述抗病毒組合物對(duì)多種植物病毒有顯著的增效作用;同時(shí)還具有持效期長(zhǎng)的特點(diǎn),既延長(zhǎng)了活性化合物的使用壽命,又延緩植物病毒抗藥性的產(chǎn)生[5-6]。
胡蘿卜苷保健品中也有用途,具體地說(shuō)是胡蘿卜苷在制備促進(jìn)神經(jīng)干細(xì)胞增殖藥物及保健品中的應(yīng)用。胡蘿卜苷是植物甾醇衍生物,為谷甾醇-3-O-葡萄糖苷,廣泛存在于植物中,其提取,分離和含量檢測(cè)過(guò)程都很簡(jiǎn)便。有研究稱(chēng)本品可促進(jìn)成骨樣細(xì)胞增殖,保護(hù)人微血管內(nèi)皮細(xì)胞,還具降糖活性。實(shí)驗(yàn)以原代培養(yǎng)的神經(jīng)干細(xì)胞和老年小鼠為材料,觀(guān)察胡蘿卜苷對(duì)神經(jīng)干細(xì)胞的作用。通過(guò)離體和整體實(shí)驗(yàn),證實(shí)胡蘿卜苷具有促進(jìn)神經(jīng)干細(xì)胞增殖的作用:離體實(shí)驗(yàn)中,胡蘿卜苷劑量10μmol/L~100μmol/L均能促進(jìn)神經(jīng)干細(xì)胞增殖;整體實(shí)驗(yàn)中,10mg/kg的劑量能促進(jìn)老年小鼠神經(jīng)干細(xì)胞的增殖[7]。
參考文獻(xiàn)
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[3]曾俊權(quán),林曄,劉婷婷,等.胡蘿卜苷對(duì)人肝癌細(xì)胞株HepG2增殖、凋亡的影響及其機(jī)制探討[J].山東醫(yī)藥, 2018.DOI:CNKI:SUN:SDYY.0.2018-23-002.
[4]王翔鵬、武璐璐、李麗麗、馮一洲、萬(wàn)星、吳昊、向陽(yáng).胡蘿卜苷對(duì)刀豆蛋白A誘導(dǎo)的急性肝損傷的保護(hù)作用[J].中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué), 2020, 37(19):6.DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2020.19.001.
[5]吳云鋒,趙磊.一種含有胡蘿卜苷與谷甾醇的抗病毒組合物及其抗病毒應(yīng)用:CN201310488412.X[P].CN103563929A.
[6]吳云鋒,趙磊.一種胡蘿卜苷類(lèi)化合物作為抗病毒劑的應(yīng)用:CN201310463181.7[P].CN103518752B.
[7]江勵(lì)華,王明艷,楊念云,等.胡蘿卜苷在制備促進(jìn)神經(jīng)干細(xì)胞增殖藥物中的應(yīng)用:CN201210279775.8[P].CN102755343A.