氫溴酸沃替西?。滗逅岱蛭魍∑┦侵委熞钟舭Y的新藥,是由丹麥靈北制藥(Lundbeck)和日本武田制藥(Takeda)聯(lián)合研發(fā),2013年9月30日獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名Brintellix,用于重型抑郁癥(MDD)的治療。2013年10月,該產(chǎn)品獲得歐洲藥品管理局(EMA)下屬人用藥物委員會(huì)(CHMP)批準(zhǔn)上市,并于2014年1月正式投放歐洲市場(chǎng)。根據(jù)沃替西汀的3期臨床試驗(yàn)研究,該品在高劑量組的時(shí)候,顯示出較強(qiáng)的藥效。
藥理作用
目前尚未完全明確沃替西汀的抗抑郁機(jī)制,但普遍認(rèn)為沃替西汀主要通過(guò)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的五羥色胺(5-HT)濃度發(fā)揮抗抑郁作用,與其他選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRIS)或五羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRIS)相比,沃替西汀對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺能神經(jīng)元幾乎沒(méi)有影響。沃替西汀同樣具有包括5-HT3受體拮抗性和5-HT1A受體激動(dòng)性在內(nèi)的多種其它活性,但是,尚未清楚這些作用在沃替西汀發(fā)揮抗抑郁作用中的角色。
不良反應(yīng)
惡心是最常見(jiàn)不良反應(yīng)和其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。通常為輕度或中度和中位持續(xù)時(shí)間為2周。女性患者惡心的發(fā)生率高于男性。惡心最常發(fā)生在沃替西汀治療的第1周, 15-20%患者在治療1至2天后出現(xiàn)惡心癥狀。在6至8周安慰劑-對(duì)照研究中,試驗(yàn)結(jié)束時(shí),約10%的10mg/天至20mg/天沃替西汀組患者伴有惡心癥狀。