環(huán)孢素 A又稱環(huán)孢菌素、山地明，屬于強效免疫抑制劑。臨床上主要用于肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，也可與腎上腺皮質(zhì)激素同用，治療免疫性疾病。本文將介紹對其的血藥濃度監(jiān)測（TDM）以及使用注意事項。

什么是TDM？

是在藥物治療過程中，測定患者一定時間血液中的藥物濃度，分析藥物濃度與療效及毒性之間的關(guān)系，進而設計或調(diào)整給藥方案，實現(xiàn)個體化給藥，提高療效，避免或減少毒副反應，達到最佳治療效果。

為什么要進行TDM？

環(huán)孢素 A是移植患者需終生服用的藥物，個體差異大，治療窗范圍窄，低于有效濃度易引起排斥反應或誘發(fā)自身免疫性疾病，高于有效濃度則易引起感染或肝、腎及中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害。通過測定血液中環(huán)孢素濃度，可以評價療效，避免和減少藥品不良反應，實現(xiàn)給藥方案個體化的目的，提高環(huán)孢素用藥的有效性與安全性。

如何進行TDM？

所有長期服用環(huán)孢素A的患者，尤其是老年人、腎功不全者及同時使用具有相互作用藥物者。

(1)推薦使用熒光偏振免疫法、高效液相色譜法，這些方法專屬性強，可避免其代謝物對測定的干擾，準確度更高。

(2)每天固定時間空腹服藥，每12h服藥1次，服藥2h后抽血測峰濃度，第5次服藥前抽血測定谷濃度。峰谷濃度同時測量既可客觀評價環(huán)孢素A體內(nèi)藥物暴露，又可觀察環(huán)孢素A血藥濃度峰谷變化，更為準確的反應真實血藥濃度。

(3)環(huán)孢素A峰谷濃度并無特定目標值，需要結(jié)合患者病情來定。

(4)標本采集時采血量為4ml，使用EDTA管（紫管）。監(jiān)測谷濃度時，嚴格按照給藥方案給藥，如q12h服藥，早8點晚20點準時服藥。若未嚴格管理服藥時間和抽血時間，勢必會影響血藥濃度的穩(wěn)定性和可靠性。

臨床使用的注意事項

(1)藥物需按時整粒吞服，盡可能與牛奶或果汁飲料同服。

(2)注意統(tǒng)一環(huán)孢素A的劑型和批號，不同廠家、不同批號、不同劑型的環(huán)孢素A生物利用度可能差別很大，從而造成血藥濃度異常波動。

(3)定期監(jiān)測肝腎功能、血壓、血脂、血鉀、血鎂。

(4)環(huán)孢素A可增加患者皮膚癌的風險，服用期間應避免過度暴露紫外線。

(5)與抑制CYP3A3/4酶的藥物合用，可增加環(huán)孢素A血藥濃度，如CCB(尼卡地平、硝苯地平、維拉帕米)、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素)、喹諾酮類(環(huán)丙沙星、諾氟沙星)、三唑類(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑)等。

(6)與誘導CYP3A3/4酶的藥物合用，可降低環(huán)孢素A血藥濃度，如抗癲癇藥(卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮）、抗結(jié)核藥(利福平、異煙肼)、保肝藥(聯(lián)苯雙酯、護肝片)等?！?/p>