理化性質(zhì)
(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽又稱五肽-18,英文名:(D-Ala2)-Leu-Enkephalin,CAS號(hào):64963-01-5,分子量:569.649,密度:1.3±0.1 g/cm3,沸點(diǎn):991.9±65.0°C at 760 mmHg,分子式:C29H39N5O7,閃點(diǎn):553.7±34.3°C,蒸汽壓:0.0±0.3 mmHg at 25°C,白色至類白色固體粉末,微溶于DMF和DMSO。(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽是一種人工合成的delta阿片受體激動(dòng)劑,又稱為冬眠觸發(fā)物,因其能夠明顯降低夏季活躍冬眠動(dòng)物的代謝水平誘導(dǎo)其進(jìn)入冬眠狀態(tài)。它是一種能長(zhǎng)效抗降解的亮氨酸腦非肽。
應(yīng)用舉例
1、(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽也是祛皺活性化合物的一個(gè)重大突破。獨(dú)特的五肽結(jié)構(gòu)具有毒箭成分的功效(毒箭物質(zhì)具有與肉毒桿菌A型神經(jīng)毒素相同的作用)。(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽的作用與毒箭的主要活性成分箭毒素(tubocurarin)相似。雖然其組成與毒箭不一樣,但是(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽與其有相同的作用位點(diǎn):突觸后膜阻斷鈉離子的釋放—導(dǎo)致肌肉松弛。其具有抗皺和光滑皮膚的功效。
2、唐成武等人在對(duì)膿毒癥大鼠肝臟保護(hù)作用的研究中發(fā)現(xiàn),膿毒癥后肝組織經(jīng)(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽處理后,ALT和AST明顯降低,線粒體腫脹和細(xì)胞核變形等改變程度明顯減輕,說(shuō)明δ阿片受體激動(dòng)劑(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽對(duì)膿毒癥大鼠肝臟具有一定的保護(hù)作用,其機(jī)制可能與保護(hù)線粒體呼吸功能,減輕線粒體水腫,改善肝細(xì)胞能量代謝有關(guān)[1]。
3、近年來(lái)的多項(xiàng)研究表明,DADLE對(duì)于腦缺血和腦組織低氧損傷具有明確的保護(hù)作用。ZhangJ等應(yīng)用培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞發(fā)現(xiàn),DADLE可明顯減輕谷氨酸和低氧造成的細(xì)胞損傷。證實(shí)了側(cè)腦室內(nèi)注射DADLE能夠劑量依賴性的減輕大鼠全腦缺血造成的損傷。但到目前為止,DADLE神經(jīng)保護(hù)作用的確切機(jī)制還不清楚。
4、(D-ALA2)-亮氨酸腦啡肽在失血性休克治療和臨床臟器移植保護(hù)上取得了良好的效果,可以提高組織氧利用率、維持組織氧代謝平衡從而減輕組織缺氧[2]。
參考文獻(xiàn)
[1]唐成武,鮑鷹,朱鳴,等. δ阿片受體激動(dòng)劑對(duì)膿毒癥大鼠肝臟保護(hù)作用的研究[J]. 中華臨床醫(yī)師雜志(電子版),2009,3(7):1113-1118. DOI:10.3969/j.issn.1674-0785.2009.07.011.
[2]林小鴻,黃子通,王彤,等,δ阿片受體激動(dòng)劑對(duì)失血性休克大鼠血流動(dòng)力學(xué)的影響.中華急診醫(yī)學(xué)雜志,2007,16(1):17-20.