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類固醇激素乙酸曲托龍

2024/2/22 9:12:30 作者:風(fēng)華

簡(jiǎn)述

乙酸曲托龍又稱醋酸曲托龍,也可用MENT表示,分子式為C21H30O3,分子量為330.47,是一種合成的19-去甲雄甾酮[1],具有弱的雌激素、雄激素和孕激素活性,并且對(duì)于治療更年期綜合癥是有用的。乙酸曲托龍?jiān)诔爻合轮饕憩F(xiàn)為淡黃色粉末,其密度為1.11g/cm3,沸點(diǎn)則是447.6oC at 760 mmHg。

乙酸曲托龍.jpg

作為孕酮的衍生物,乙酸曲托龍于1963年問(wèn)世,1990年才逐漸展開(kāi)應(yīng)用。有趣的是,該物質(zhì)的研發(fā)機(jī)構(gòu)是人口委員會(huì),該組織是一個(gè)非營(yíng)利性機(jī)構(gòu)(NGO),旨在保護(hù)、提高全民的生殖健康。乙酸曲托龍會(huì)轉(zhuǎn)泌乳素和儲(chǔ)水,沒(méi)有肝毒性,非常安全,能非常有效在非賽季增肌期間增肌,適合增肌期和非賽季期間使用。但是,它也會(huì)帶來(lái)類似于孕酮的副作用。

作為當(dāng)今是最強(qiáng)效的類固醇激素之一,在同等劑量下,乙酸曲托龍的合成代謝率是睪酮10倍,群博龍2.5倍,對(duì)于肌肉緯度增長(zhǎng)以及力量幫助非常大。乙酸曲托龍是一種雄性激素與孕激素結(jié)合藥物,起初研發(fā)的用途是低睪癥的激素替代治療,后期為體育競(jìng)技運(yùn)用。它是唯一一款不依賴外源性睪酮的合成代謝類固醇,同時(shí)還具備睪酮的生理特征。

藥理作用

乙酸曲托龍無(wú)法還原成二氫睪酮(DHT),避免了對(duì)前列腺和毛發(fā)與皮膚雄性特征這塊不良影響,由于沒(méi)轉(zhuǎn)化還原酶,它能更有效快速完成增肌收益。乙酸曲托龍與雄性受體結(jié)合能力非常強(qiáng)大,一旦結(jié)合 便會(huì)表達(dá)出強(qiáng)大蛋白合成能力,說(shuō)明低劑量大效果,同時(shí)它不與SHBG(性激素結(jié)合球蛋白)沒(méi)有任何親和性,這意味有更多游離睪酮能被利用,自由的促進(jìn)肌肉生長(zhǎng),同時(shí)也說(shuō)明乙酸曲托龍對(duì)自身性腺壓制極低。乙酸曲托龍還很容易與其他激素疊合,獲得更強(qiáng)更大增長(zhǎng)快速的效果。

眾所周知,精子在睪丸內(nèi)產(chǎn)生,為了讓男性避孕就是中斷腦垂體釋放絨促來(lái)阻止精子生成,低劑量乙酸曲托龍可以有效的抑制黃體跟卵泡活性。通過(guò)抑制卵泡創(chuàng)造不利于生精內(nèi)分泌環(huán)境,同時(shí)抑制黃體進(jìn)一步減少精子生成就大大減少睪酮分泌,這就導(dǎo)致少精無(wú)精,即臨床避孕不孕。不過(guò)無(wú)需擔(dān)心,這在停藥后是可以恢復(fù)的。

參考文獻(xiàn)

[1] Turza A , Borodi G , Pop A ,et al.Structural studies of some androstane based prodrugs[J].Journal of Molecular Structure, 2021, 1248:131440.DOI:10.1016/j.molstruc.2021.131440.

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