簡述
乙酸曲托龍又稱醋酸曲托龍,也可用MENT表示,分子式為C21H30O3,分子量為330.47,是一種合成的19-去甲雄甾酮[1],具有弱的雌激素、雄激素和孕激素活性,并且對于治療更年期綜合癥是有用的。乙酸曲托龍在常溫常壓下主要表現(xiàn)為淡黃色粉末,其密度為1.11g/cm3,沸點則是447.6oC at 760 mmHg。
作為孕酮的衍生物,乙酸曲托龍于1963年問世,1990年才逐漸展開應用。有趣的是,該物質(zhì)的研發(fā)機構(gòu)是人口委員會,該組織是一個非營利性機構(gòu)(NGO),旨在保護、提高全民的生殖健康。乙酸曲托龍會轉(zhuǎn)泌乳素和儲水,沒有肝毒性,非常安全,能非常有效在非賽季增肌期間增肌,適合增肌期和非賽季期間使用。但是,它也會帶來類似于孕酮的副作用。
作為當今是最強效的類固醇激素之一,在同等劑量下,乙酸曲托龍的合成代謝率是睪酮10倍,群博龍2.5倍,對于肌肉緯度增長以及力量幫助非常大。乙酸曲托龍是一種雄性激素與孕激素結(jié)合藥物,起初研發(fā)的用途是低睪癥的激素替代治療,后期為體育競技運用。它是唯一一款不依賴外源性睪酮的合成代謝類固醇,同時還具備睪酮的生理特征。
藥理作用
乙酸曲托龍無法還原成二氫睪酮(DHT),避免了對前列腺和毛發(fā)與皮膚雄性特征這塊不良影響,由于沒轉(zhuǎn)化還原酶,它能更有效快速完成增肌收益。乙酸曲托龍與雄性受體結(jié)合能力非常強大,一旦結(jié)合 便會表達出強大蛋白合成能力,說明低劑量大效果,同時它不與SHBG(性激素結(jié)合球蛋白)沒有任何親和性,這意味有更多游離睪酮能被利用,自由的促進肌肉生長,同時也說明乙酸曲托龍對自身性腺壓制極低。乙酸曲托龍還很容易與其他激素疊合,獲得更強更大增長快速的效果。
眾所周知,精子在睪丸內(nèi)產(chǎn)生,為了讓男性避孕就是中斷腦垂體釋放絨促來阻止精子生成,低劑量乙酸曲托龍可以有效的抑制黃體跟卵泡活性。通過抑制卵泡創(chuàng)造不利于生精內(nèi)分泌環(huán)境,同時抑制黃體進一步減少精子生成就大大減少睪酮分泌,這就導致少精無精,即臨床避孕不孕。不過無需擔心,這在停藥后是可以恢復的。
參考文獻
[1] Turza A , Borodi G , Pop A ,et al.Structural studies of some androstane based prodrugs[J].Journal of Molecular Structure, 2021, 1248:131440.DOI:10.1016/j.molstruc.2021.131440.