香芹酚存在于多種植物中,早期主要應用為食品添加劑、香料、抗氧劑、驅(qū)蟲劑及衛(wèi)生殺菌劑。因其分子量小、結(jié)構(gòu)簡單、脂溶性高、生物活性多樣、低毒副作用及臨床耐受性好等特點逐步被廣大醫(yī)藥研究者關(guān)注,其衍生物的獲得與生物活性研究越來越多。香芹酚的化學性質(zhì)類似于酚,但它的羥基更具反應性。對其進行結(jié)構(gòu)修飾和改造,可有效提高其衍生物的生物活性和選擇性,對人類健康事業(yè)具有重要的科學意義。
抗菌活性
香芹酚對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌皆有抑制作用,能有效抑制枯草芽孢桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、傷寒沙門菌、阪崎克羅諾腸桿菌等的生長。在相同濃度時,香芹酚對革蘭氏陽性菌的抑菌效果強于革蘭氏陰性菌。研究發(fā)現(xiàn),香芹酚還可用作耐藥菌的替代抗菌劑。
抗氧化活性
丙二醛(MDA)是細胞內(nèi)脂質(zhì)氧化的終產(chǎn)物,其在組織中的含量可直接反映體內(nèi)氧自由基的產(chǎn)生和釋放水平;8-羥基脫氧鳥苷(8-OH-dG)的水平可反映DNA氧化損傷的程度。腹腔注射香芹酚治療雨蛙素誘導的急性胰腺炎(AP)大鼠實驗發(fā)現(xiàn),香芹酚可降低AP導致的MDA和8-OH-dG的水平。
抗癌活性
研究發(fā)現(xiàn),香芹酚可呈劑量依賴性地通過改變線粒體凋亡途徑和MAPK、PI3K 信號通路,使細胞周期阻滯在G2/M期,誘導人結(jié)腸癌細胞株HCT116和LoVo凋亡,也可通過MAPK通路抑制前列腺癌細胞的增殖和侵襲。香芹酚能通過增加caspase-9的活性和抑制MMP-9的表達誘導NCI-H1299細胞凋亡,從而抑制肺癌細胞侵襲。另外,香芹酚可誘導胃癌細胞凋亡。
抗寄生蟲活性
疥瘡是一種由外寄生蟲疥螨感染引起的常見皮膚傳染病,針對該病的特點及目前治療藥物的研究現(xiàn)狀,科研者研究了精油對該病的治療效果。通過體外觸殺方法測試和濾紙浸藥殺蟲卵試驗發(fā)現(xiàn)0.5%的香芹酚的半數(shù)致死時間LT50值為6.7 min,EC50值為0.5%,同時香芹酚可以使蟲卵在0~24 h內(nèi)停止發(fā)育。說明香芹酚有望成為開發(fā)治療疥瘡的新型藥物。
參考文獻
[1] 韓維玲,張冬城,王江河,等. 香芹酚及其衍生物的生物活性研究概述[J]. 化學試劑,2022,44(11): 1551-1557.