他克莫司又名FK506，一種強效免疫抑制性大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，特別是能夠抑制T細(xì)胞及細(xì)胞免疫反應(yīng)。其是一種神經(jīng)鈣調(diào)蛋白抑制劑，負(fù)責(zé)激活T細(xì)胞活化通道中的重要信號傳導(dǎo)分子。

用途

他克莫司可用于降低異體器官移植后存在的排異反應(yīng)風(fēng)險。該藥物還可用于局部給藥治療 T細(xì)胞介導(dǎo)的疾?。ㄈ绠愇恍云ぱ缀豌y屑?。?。此外，它也適用于骨髓移植后嚴(yán)重的難治性葡萄膜炎、惡化的微小病變、木村病和白癜風(fēng)。此外，他克莫司也可用于治療貓和狗的干眼癥。

他克莫司 0.1% 軟膏

作為軟膏，他克莫司用于治療濕疹，特別是異位性皮膚炎。其抑制皮炎的方式與類固醇類似，效力也與類固醇接近。他克莫司的一個重要的優(yōu)勢是不會導(dǎo)致包括皮膚萎縮在內(nèi)的類固醇相關(guān)副作用。

他克莫司可用于病變皮膚直至完全愈合，也可以低劑量連續(xù)使用（每周兩次），并可用于面部和眼瞼上較薄的皮膚。他克莫司已經(jīng)完成了長達(dá)一年的臨床試驗，近期也被用于治療兒童的以面部為首的節(jié)段型白癜風(fēng)。 

副作用

口服或靜脈注射

可能存在嚴(yán)重副作用，包括感染、心臟損傷、高血壓、視力模糊、肝臟和腎臟問題（他克莫司有腎毒性）、高鉀血癥、低鎂血癥、高血糖癥、糖尿病、瘙癢、肺損傷、以及各種神經(jīng)癥狀，如食欲不振、失眠、后部可逆性腦病綜合征、精神錯亂、虛弱、抑郁、噩夢、痙攣、神經(jīng)病、癲癇發(fā)作、震顫和緊張癥。

此外，它可能會導(dǎo)致現(xiàn)有的真菌感染或傳染?。ㄈ鐜畎捳罨蚨嗔霾《荆┘又?。 

致癌和誘變

在接受免疫抑制劑以減少移植排斥反應(yīng)的人中，公認(rèn)他克莫司與惡性腫瘤（癌癥）的風(fēng)險增加有關(guān)。最常見的癌癥是非霍奇金淋巴瘤和皮膚癌。致癌風(fēng)險可能與治療強度和持續(xù)時間有關(guān)。

局部外用

與使用外用他克莫司軟膏，尤其是在大范圍使用時相關(guān)的最常見不良事件，包括初次使用時有灼燒感或瘙癢感、使用區(qū)域?qū)﹃柟夂蜔岬拿舾行栽黾?。少見的副作用包括流感樣癥狀、頭痛、咳嗽和眼部灼燒感。 

致癌風(fēng)險

雖仍有爭議，他克莫司和另一種相關(guān)的濕疹藥物（吡美莫司）被質(zhì)疑有致癌風(fēng)險。FDA 于 2005 年 3 月根據(jù)動物模型和少數(shù)患者的經(jīng)歷對該藥物發(fā)布了健康警告。在進(jìn)一步的人體研究得到更確鑿的結(jié)論前，F(xiàn)DA 建議用戶了解潛在的風(fēng)險。然而，英國的皮膚科醫(yī)生目前并不認(rèn)為這是一個重大問題，并越來越多地推薦使用這些新藥。