氨基乙腈，英文名為Cyanomethylamine，常溫常壓下為油狀液體，不溶于水但是在酸性水溶液中有一定的溶解度。氨基乙腈屬于丙二腈類衍生物，其可由丙二腈通過選擇性地還原反應(yīng)制備得到，也可通過亞甲基氨基乙腈與鹽酸或硫酸反應(yīng)制得，主要用作化學(xué)合成中間體和醫(yī)藥生產(chǎn)原料，在基礎(chǔ)化學(xué)研究和制藥生產(chǎn)中有較好的應(yīng)用。

理化性質(zhì)

氨基乙腈具有極其高的化學(xué)轉(zhuǎn)化活性，其結(jié)構(gòu)中的氨基單元具有較強的親核性可與酰氯類化合物，烷基鹵化物等發(fā)生縮合或者親核取代反應(yīng)，這類反應(yīng)廣泛地應(yīng)用于藥物和生物活性分子的合成。[1]

圖1 氨基乙腈和丙二腈衍生物的縮合反應(yīng)

在氧氣氣氛下，將氨基乙腈(2.0當量)加入到2-芐基二腈(0.2 mmol)和無水碳酸鉀(2.0當量，粉末越細反應(yīng)越快)的CH3CN (2.0 mL)溶液中。所得的反應(yīng)混合物在室溫下攪拌反應(yīng)若干個小時，待薄層色譜顯示丙二腈消失后用CHCl3稀釋反應(yīng)混合物。通過短硅柱過濾混合物。把混合物濃縮，最后將其用硅膠柱色譜法進行分離純化即可得到目標產(chǎn)物分子。[1]

醫(yī)藥應(yīng)用

氨基乙腈作為一種多功能的化合物，被廣泛應(yīng)用于化學(xué)合成的中間體，其氨基單元在反應(yīng)中具有強烈的親核性，使其成為許多合成反應(yīng)的理想起始物質(zhì)。由于氨基乙腈的高化學(xué)轉(zhuǎn)化活性，它常被用作制藥生產(chǎn)中的合成原料可參與多種反應(yīng)，多用于合成藥物和其他生物活性分子。例如它可用于藥物分子噻嗎心安的制備，噻嗎心安是一種強效β受體阻斷藥，臨床用于治療高血壓病、心絞痛、心動過速及青光眼，噻嗎心安對輕、中度高血壓療效較好且無明顯不良反應(yīng)，可與利尿劑合用。心肌梗死病人長期用藥后能降低再次梗死發(fā)生率和死亡率。

參考文獻

[1] Li, Jing; et al Angewandte Chemie, International Edition (2016), 55(31), 9060-9064.