簡介
考拉西坦(Coluracetam、MKC-231)是一種拉西坦藥,據(jù)稱是一種認(rèn)知增強(qiáng)藥物。當(dāng)膽堿能受損時,它能將膽堿攝取到神經(jīng)元中。但目前沒有證據(jù)表明存在固有的促智作用。考拉西坦似乎與稱為高親和力膽堿攝?。ê喎QHACU)的過程相互作用,這是將膽堿吸入神經(jīng)元以合成神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿的限速步驟。增加HACU率似乎增加了膽堿能神經(jīng)元的活性,因此,它是認(rèn)知增強(qiáng)的理想目標(biāo)[1]。
圖1 考拉西坦的結(jié)構(gòu)
用途
考拉西坦是西坦家族的合成藥物,旨在支持膽堿能功能,特別是治療阿爾茨海默氏癥。通過水迷宮評估,考拉西坦可以減輕膽堿攝取抑制劑所見的學(xué)習(xí)缺陷,并且在大鼠中以1-10mg/kg的劑量口服時表現(xiàn)出活性。在其他研究中,單次給藥后未檢測到300-3000mcg的考拉西坦的影響。盡管在大腦中沒有可檢測到的考拉西坦,但在補(bǔ)充劑截斷后,以1-3mg/kg的考拉西坦中已經(jīng)注意到該研究模型(AF64A治療)對認(rèn)知的益處延長了兩天??祭魈箍雌饋碓诨瘜W(xué)受損的HACU存在不足的情況下,能夠保持膽堿能的功能或是將膽堿能的功能障礙恢復(fù)至正?;?。
此外,考拉西坦也是一種腦功能增強(qiáng)劑。相關(guān)研究指出,考拉西坦有助于改善腦血液循環(huán)和調(diào)節(jié)神經(jīng)遞質(zhì)活動。腦 功能障礙患者主要癥狀為意識改變、嘔吐、突然昏倒、劇烈頭痛、呼吸困難、運(yùn)動 失調(diào)、感覺異常等。癥狀嚴(yán)重程度取決于腦出血的部位和出血量,也與個體因素有關(guān) 。及時、有效的治療能夠縮短腦組織缺血缺氧時間,促使神經(jīng)中樞功能受損程度降低,改善患者認(rèn)知功能??祭魈箘偤檬且环N抗纖溶藥物,其止血效果較好,臨床主要用于治療消化道出血、創(chuàng)傷性出血及產(chǎn)后出血等疾病[2]。
參考文獻(xiàn)
[1]李睿鈞,王健,黃偉佳等. 丁苯酞聯(lián)合考拉西對腦梗死后認(rèn)知障礙患者神經(jīng)功能與認(rèn)知功能的影響研究 [J]. 中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用, 2023, 17 (20): 16-19. DOI:10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2023.20.004
[2]申紅娟. 考拉西聯(lián)合丙戊酸鈉治療癲癇的效果觀察 [J]. 當(dāng)代臨床醫(yī)刊, 2023, 36 (05): 40-41.