日本武田公司原研，2012年4月在日本上市，商品名為“Azilva”,規(guī)格為20mg和40mg。目前沒(méi)有在其他國(guó)家上市。阿齊沙坦酯為阿齊沙坦的前藥，目前也已經(jīng)在歐美上市，商品名為Edarbi。

日本的武田藥品工業(yè)株式會(huì)社（Takeda）及其全資美國(guó)子公司武田制藥北美公司宣布，現(xiàn)在成人可憑處 方在美國(guó)藥店購(gòu)買(mǎi)阿齊沙坦酯（azilsartan medoxomil，EDARBI）。該藥是一種血管緊張素II受體阻滯劑（ARB），它于2011年2月獲美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)用于治療高血壓。

至關(guān)重要的III期研究顯示，通過(guò)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)（ABPM）測(cè)定，與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯（olmesartan medoxomil）（40 mg/天）和纈沙坦（valsartan）（320mg/天）最高批準(zhǔn)劑量相比，EDARBI（80 mg/天）在降低臨床收縮壓（SBP）和24小時(shí)平均SBP方面有顯著性統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)。

武田藥品工業(yè)株式會(huì)社還宣布，F(xiàn)DA核準(zhǔn)了更新后的EDARBI產(chǎn)品說(shuō)明書(shū)，其突顯出血壓下降與中風(fēng)和心臟病等心血管疾病的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)下降之間的聯(lián) 系。新產(chǎn)品說(shuō)明反映了FDA在2011年三月發(fā)表的給所有抗高血壓治療藥物生產(chǎn)商的指南。指南稱，有效的血壓控制有益于預(yù)防嚴(yán)重的心血管事件，高血壓控制 不良公認(rèn)是一種嚴(yán)重的公共健康問(wèn)題。

武田制藥北美公司的醫(yī)療和科學(xué)事務(wù)部執(zhí)行醫(yī)學(xué)總監(jiān)Paulos Berhanu博士稱，高血壓是一種嚴(yán)重的疾病，但通常沒(méi)有任何癥狀，因此許多人不了解它對(duì)心血管健康的長(zhǎng)期影響。他們很高興EDARBI已上市，這對(duì)于高血壓患者及其醫(yī)護(hù)專業(yè)人員是一項(xiàng)重要的新的治療選擇。

【藥理作用及作用機(jī)制】
阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結(jié)合（阿齊沙坦對(duì)AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上），從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮，醛固酮分泌等升血壓效應(yīng)。其作用不依賴于血管緊張素Ⅱ合成途徑，故避免了ACEI對(duì)緩激肽水平的影響，幾乎沒(méi)有干咳等副作用。阻斷血管緊張素Ⅱ受體可抑制血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，但所引起的血漿腎素活性及血管緊張素Ⅱ水平的增高，并不足以抵消阿齊沙坦的降壓作用。

【知識(shí)產(chǎn)權(quán)與專利】
目前已經(jīng)上市的阿齊沙坦有兩種形式，一種為阿齊沙坦片，在日本上市；一種為阿齊沙坦酯片，在歐美上市，上市公司同為日本武田制藥。目前阿齊沙坦酯在國(guó)外廣為看好，是未來(lái)的重磅炸彈級(jí)藥物，但是阿齊沙坦酯的核心專利到2025年才到期，而阿齊沙坦的核心專利為2013年到期，故開(kāi)發(fā)阿齊沙坦無(wú)專利問(wèn)題。

【阿齊沙坦品種特點(diǎn)】
阿齊沙坦作為新一代雙重功能ARBs，不僅拮抗血管緊張素II的1型受體（AT1受體），還可能通過(guò)多種機(jī)制降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)。臨床試驗(yàn)證明阿齊沙坦具有較好療效，且不良反應(yīng)發(fā)生率較低，依從性較好的特點(diǎn)。

阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯（azilsartan medoxomil）已經(jīng)在美國(guó)及歐洲等國(guó)家和地區(qū)上市銷售，通過(guò)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)（ABPM）測(cè)定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯（olmesartan medoxomil）（40 mg/天）和纈沙坦（valsartan）（320mg/天）最高批準(zhǔn)劑量相比，EDARBI（80 mg/天）在降低臨床收縮壓（SBP）和24小時(shí)平均SBP方面有顯著性統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)。
阿齊沙坦作為新一代的血管緊縮素II受體抑制劑，與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）類降壓藥物相比，單獨(dú)或聯(lián)合用藥均具有平穩(wěn)降壓、不會(huì)引起干咳的優(yōu)點(diǎn)，平穩(wěn)持久降血壓作用。盡管已上市多個(gè)ARBs，但對(duì)于許多患者，僅抑制腎素-醛固酮系統(tǒng)（RAS）活性并不足以控制血壓和降低心血管疾病及糖尿病的風(fēng)險(xiǎn)，而阿齊沙坦還能通過(guò)部分激活過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體-γ（PPAR-γ）而對(duì)糖尿病患者產(chǎn)生潛在的保護(hù)作用，相關(guān)臨床試驗(yàn)結(jié)果表明其臨床效果要優(yōu)于現(xiàn)在臨床廣泛使用的奧美沙坦酯和纈沙坦。

在一項(xiàng)為期24周的試驗(yàn)中，982例患者隨機(jī)接受阿齊沙坦酯40mg/d（n=327）、80mg/d（n=329）或纈沙坦320mg/d（n=326）治療。結(jié)果顯示，與基線相比，阿齊沙坦酯兩種劑量分別使主要的觀察終點(diǎn)24h動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)控的平均收縮壓分別降低了14.9mmHg和15.3mmHg；同樣，次要終點(diǎn)臨床谷血壓測(cè)定，兩種劑量的阿齊沙坦酯分別使收縮壓降低了14.9mmHg和16.9mmHg；降壓作用均明顯強(qiáng)于320mg/d纈沙坦（分別為：11.3mmHg和11.6mmHg）。