阿利沙坦酯化學(xué)名:2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)-1,1’-聯(lián)苯基-甲基]-咪唑-5-羧酸,1-[(異丙氧基)-羰氧基]-甲酯,商品名:信立坦,是一種新型的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑。中國(guó)專(zhuān)利CN200680000397.8公開(kāi)了阿利沙坦酯化合物的結(jié)構(gòu)式,阿利沙坦酯毒性小,降壓效果優(yōu)于同類(lèi)型產(chǎn)品(如氯沙坦),其通過(guò)在體內(nèi)代謝生成活性代謝產(chǎn)物(EXP3174),從而發(fā)揮其降壓作用。
作用
阿奇沙坦酯是一種新型血管緊張肽Ⅱ受體拮抗藥。該藥可選擇性抑制血管緊張肽Ⅱ與血管緊張肽Ⅱ受體AT1亞型結(jié)合,減弱血管緊張肽Ⅱ升壓作用,從而降低血壓。
用途
阿奇沙坦酯適用于>18歲高血壓患者,可單獨(dú)使用,也可與其他降壓藥合并使用。該藥最常見(jiàn)不良反應(yīng)為低血壓、眩暈、血脂異常及腹瀉,血清肌酐升高也常見(jiàn),但較輕微且短暫。
特點(diǎn)
阿利沙坦酯的特點(diǎn)在于不經(jīng)肝臟代謝,在體內(nèi)經(jīng)腸道酯酶水解生成活性代謝產(chǎn)物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174),與氯沙坦鉀經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生相同的活性代謝產(chǎn)物。同時(shí),阿利沙坦酯代謝途徑相對(duì)簡(jiǎn)單,且具有腎臟保護(hù)作用,可在安全有效降壓的同時(shí)兼顧保護(hù)靶器官。
副作用
常見(jiàn)頭暈、頭痛;少見(jiàn):高脂血癥、乏力、胃部不適。一般較輕微且短暫,多數(shù)可自行緩解或?qū)ΠY處理后緩解。進(jìn)食對(duì)該藥生物利用度無(wú)影響,老年患者、腎功能不全患者及輕中度肝損害患者不需調(diào)整劑量。