伊布莫侖甲磺酸鹽，英文名為Ibutamoren Mesylate，常溫常壓下為白色或者灰白色固體粉末，是一種有效的，非肽類生長激素促分泌素受體 (GHSR) 激動劑。伊布莫侖甲磺酸鹽是一種選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑，其作用是用來調(diào)節(jié)人體內(nèi)雄激素受體，需要說明的是它并不是通過提高外源雄激素來提高人體的肌肉生長率，而是通過調(diào)節(jié)人體對于內(nèi)源雄激素的利用率。

圖1 伊布莫侖甲磺酸鹽的性狀圖

藥理性質(zhì)

促進肽類激素形成

伊布莫侖甲磺酸鹽是一種非肽類的可以口服增加生長激素GH的補劑，伊布莫侖甲磺酸鹽是介于藥物與補給品之間的物質(zhì)。一般來說，蛋白粉等補給品攝入至人體內(nèi)，其實是沒有特別顯著的效果的，而類固醇類的藥物屬于外援睪酮激素，一旦攝入就會增加非常快的作用。而伊布莫侖甲磺酸鹽的作用就是增加我們內(nèi)源分泌的生長激素GH，從而增加IGF-1的血濃度，它能促進肽類激素在體內(nèi)的產(chǎn)生從而達到瘦體重增長的一種物質(zhì)。伊布莫侖甲磺酸鹽其實感覺更接近處于肽類與補給品的之間，不過伊布莫侖甲磺酸鹽對GH的提高和釋放是單一性的，它會刺激下丘腦垂體對GH生長激素的產(chǎn)生于釋放速度，從而同時增加IGF-1的血濃度，達到增肌的目的。伊布莫侖甲磺酸鹽屬于一種SARMS中增長肌肉促進瘦體重的作用，而該物質(zhì)又不同于類固醇因此對內(nèi)源沒有壓制，也不傷肝，口服方便。作為一種口服有效的促生長激素分泌，伊布莫侖甲磺酸鹽模仿GH刺激內(nèi)源性激素的作用，它已被證明增加釋放，并產(chǎn)生持續(xù)增長的血漿激素，包括生長激素和IGF-1，但不影響皮質(zhì)醇水平。[1]

提高生長激素脈搏強度

伊布莫侖甲磺酸鹽在提高生長激素脈搏強度方面的積極作用如下: 一是抑制生長抑素受體的信號；二是提高生長激素釋放激素(GHRH)的生長激素信號放大和增加GHRH的整體生產(chǎn)和釋放。[2]

參考文獻

[1] Zheng H, et al. Mol Endocrinol. 1997; 11(11): 1709-1717.

[2] Prahalada S, et al.  Horm Metab Res. 1999; 31(2-3): 133-137.