S-甲基異硫脲硫酸鹽,英文名為2-Methyl-2-thiopseudourea sulfate,常溫常壓下為白色結(jié)晶粉末,在水中有一定的溶解性但是不溶于低極性的醚類有機溶劑。S-甲基異硫脲硫酸鹽 是一種高效的,選擇性的,競爭性的誘導(dǎo)型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制劑,該物質(zhì)在感染性休克的嚙齒動物模型中發(fā)揮有益作用。此外,S-甲基異硫脲硫酸鹽也是一中有機合成與醫(yī)藥化學(xué)中間體,多用于藥物分子和生物活性分子的制備。
圖1 S-甲基異硫脲硫酸鹽的性狀圖
生物活性
S-甲基異硫脲硫酸鹽是L-精氨酸部位iNOS活性的競爭性抑制劑。S-甲基異硫脲硫酸鹽可防止培養(yǎng)巨噬細胞中NO介導(dǎo)的細胞毒性作用。該物質(zhì)在濃度高達1 mM時也不會抑制黃嘌呤氧化酶、黃遞酶、乳酸脫氫酶、單胺氧化酶、過氧化氫酶、細胞色素P450或超氧化物歧化酶的活性。[1]
應(yīng)用
S-甲基異硫脲硫酸鹽可用作有機合成與醫(yī)藥化學(xué)的中間體,多用于藥物分子和生物活性分子的合成。醫(yī)藥工業(yè)用于生產(chǎn)抗病毒以及抗癌藥物5-氟脲嘧啶,5-氟脲嘧啶對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(局部涂抹)外陰白斑(局部涂抹)等均有一定療效。S-甲基異硫脲硫酸鹽也是降壓藥胍氯酚的關(guān)鍵合成原料,胍氯酚主要用于中度和重度舒張壓高的高血壓。農(nóng)藥工業(yè)生產(chǎn)過程中,S-甲基異硫脲硫酸鹽可用于生產(chǎn)殺菌劑多菌靈、苯萊特及殺蟲劑甲嘧磷等農(nóng)藥分子,其中多菌靈是一種廣譜性殺菌劑,對多種作物由真菌(如半知菌、多子囊菌)引起的病害有防治效果??捎糜谌~面噴霧、種子處理和土壤處理等。[2]
參考文獻
[1] C Szabó, et al. Proc Natl Acad Sci, USA. 1994, 91(26): 12472–12476.
[2] 王松, 陳吉龍, 池曉娟,等. S-甲基異硫脲硫酸鹽在制備抗流感病毒和大腸桿菌共感染藥物中的應(yīng)用:, CN112755012A[P]. 2021.