頭孢噻呋鈉是全球個畜禽專用的第三代頭孢菌素。頭孢噻呋鈉以其優(yōu)良的抗菌活性、體內(nèi)動力學(xué)過程、極低的藥物殘留以及動物專用的屬性,成為新一代獸藥的代表,在獸醫(yī)臨床中具有廣闊的應(yīng)用前景。
頭孢噻呋鈉的藥理特性
1、頭孢噻呋鈉是頭孢菌素類獸醫(yī)臨床專用抗生素,為廣譜抗菌藥。對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌作用。
2、頭孢噻呋鈉作用于轉(zhuǎn)錄肽酶而阻斷粘肽的合成,使細菌細胞壁缺失而達到殺菌作用。
3、頭孢噻呋鈉具有穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),不易被耐藥菌破壞,可作用于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。
藥動學(xué)
本品肌內(nèi)和皮下注射后吸收迅速(達峰時間為0.5~3.0小時),血中和組織中藥物濃度高,有效血藥濃度維持時間長,消除緩慢,半衰期長。給牛、豬肌內(nèi)注射本品后15分鐘內(nèi)迅速被吸收,在血漿內(nèi)生成一級代謝物脫呋喃甲酰頭孢噻呋(Desfuroyl?ceftiofur,DFC)。由于β-內(nèi)酰胺環(huán)未被破壞,其抗菌活性與頭孢噻呋基本相同。本品的表觀分布容積<1L/kg。豬、牛、羊多劑量肌內(nèi)注射后在腎中濃度最高,其次為肺、肝、脂肪和肌肉,一般可維持高于MIC的濃度。
由于頭孢噻呋鈉具有以上諸多優(yōu)點,所以已被廣大養(yǎng)殖場大量使用,并獲得了良好的口碑。但隨著頭孢噻呋鈉制劑在獸醫(yī)臨床上的大量使用,假冒偽劣產(chǎn)品開始大量出現(xiàn),嚴重影響了該藥品的正常使用以及疫病的防控。
頭孢噻呋鈉粉針制劑現(xiàn)狀
頭孢噻呋鈉原料價格昂貴,但目前市場上卻可見到低于正常價格的產(chǎn)品,此類產(chǎn)品規(guī)格劑型較大,每支裝量可達到3—5克,使用初期有一定的臨床效果,但是治標不治本,后期病畜病情往往加重,此時已錯過治療時機,給用戶帶來極大損失。此類產(chǎn)品大多數(shù)是使用青霉素、阿莫西林、安乃近等冒充的“大頭孢”。
真假頭孢鑒別
從頭孢噻呋鈉生產(chǎn)工藝流程中,可以發(fā)現(xiàn)當頭孢噻呋鈉縮合形成后,呈可溶性溶液狀態(tài),然后必須有一個酸化的過程,頭孢噻呋鈉才可析出沉淀(實際生產(chǎn)過程中是使用稀鹽酸將溶液酸化到PH值2.0—3.0),然后過濾分離,再經(jīng)干燥后得成品。
在此,我們可以利用頭孢噻呋鈉在酸性環(huán)境析出的特點,而如果是用青霉素、安乃近、阿莫西林冒充的產(chǎn)品,在酸性溶液中會完全溶解,根據(jù)此差異性以鑒別真假。