膀胱過度活動癥(OAB)是一種嚴重影響患者生活質量的常見病，國際尿控協(xié)會定義為一種以尿急為特征的癥候群，常伴有尿頻和夜尿癥狀，伴或不伴有急迫性尿失禁，沒有尿路感染或其他明確的病理改變。據(jù)2011年發(fā)表的數(shù)據(jù)顯示，中國OAB的總體患病率為6.0%，41歲及以上人群OAB的患病率為11.3%，即每10人中就有超過1人患有OAB，且隨著年齡的增長患病率明顯升高。

在OAB的藥物治療歷程中，口服抗膽堿能藥物，如索利那新、托特羅定、非索羅定等獲得了良好的治療效果，在我國，索利那新和托特羅定仍是輕中度OAB患者不可或缺的治療藥物。

然而，該類藥物導致的口干、便秘和視物模糊等不良反應，常使患者難以耐受甚至停藥，患者常在病情穩(wěn)定后中斷治療而癥狀反復。

因此仍需積極開發(fā)治療膀胱過度活動癥的新藥。這時候，米拉貝隆來了。

米拉貝隆由日本安斯泰來制藥公司開發(fā)，于2011年9月16日在日本上市，2012年6月28日經(jīng)美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準用于治療成年人膀胱過度活動癥(OAB)，2018年5月底在中國市場正式上市。米拉貝隆是個用于治療膀胱過度活動癥的β3腎上腺素受體激動劑類藥物，用于治療成年膀胱過度活動癥患者尿急、尿頻和/或急迫性尿失禁的治療。

下面，我們一起來看一下這種藥有什么特點。

作用機制

腎上腺素β受體分為β1、β2、β3三個亞型，β3受體在脂肪組織中廣泛分布，平滑肌組織中也較豐富。

人膀胱中β3受體信使RNA呈高水平表達。β3受體激動劑可與膀胱平滑肌β3受體結合，導致逼尿肌松弛，從而增加膀胱容量，改善膀胱過度活動的癥狀（如尿急、尿頻和急迫性尿失禁）。

米拉貝隆是一種選擇性腎上腺素β3受體激動劑，體內(nèi)對β3的選擇性分別是β1和β2的150倍和33倍，可明顯松馳膀胱逼尿肌，增加膀胱容量。

有效性

多項研究發(fā)現(xiàn)，米拉貝隆和托特羅定療效相似，但口干和便秘的發(fā)生率低，可明顯改善OAB患者的尿失禁、尿頻與尿急癥狀，能夠堅持治療的時間比托特羅定長。

米拉貝隆可以顯著改善對抗膽堿能藥物治療不滿意患者的OAB癥狀，且患者滿意度明顯提升。

安全性

米拉貝隆常見不良反應為尿路感染和心動過速，不良反應為輕到中度且發(fā)生率低，長期安全性良好。

臨床中大量數(shù)據(jù)提示有輕微的無臨床意義的血壓升高，建議應該在新使用米拉貝隆的患者中監(jiān)測血壓，在未控制的高血壓患者(≥180/110mmHg)中禁用米拉貝隆。

米拉貝隆不良反應輕微，患者容易接受，長期用藥安全有效，為膀胱過度活動癥患者提供了新的治療選擇。然而，藥物治療只是一方面，患者還應該結合行為治療，包括生活方式的改變、膀胱訓練及盆底肌訓練等，才能得到更好的療效。