氫溴酸加蘭他敏是一種天然生物堿，是一種可逆性膽堿酯酶抑制藥，可改善神經(jīng)-肌肉接頭的傳遞?？蓮淖匣ㄊ?、紅花石蒜等植物中分離得到，后來慢慢地發(fā)展成為一種藥物分子，其制劑一般為類白色圓形薄膜包衣片(4mg)、粉紅色圓形薄膜包衣片(8mg)，除去薄膜衣后均顯白色。氫溴酸加蘭他敏主要用于重癥肌無力、脊髓灰白質(zhì)炎靜止期和后遺癥，也用于兒童腦性痹、多發(fā)性神經(jīng)炎、脊神經(jīng)根炎及由于神經(jīng)系統(tǒng)疾病或外傷所引起的感覺運(yùn)動(dòng)障礙等，也可以用于緩解輕度到中度阿爾茨海默型癡呆癥狀。[1]

圖1 氫溴酸加蘭他敏片

制劑規(guī)格

氫溴酸加蘭他敏有多種制劑和規(guī)格。它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩(wěn)定性都不一樣，各有特點(diǎn)。不同廠家的制劑因制作工藝不同，其藥物效果和不良反應(yīng)有可能也不一樣。具體如何選擇請(qǐng)咨詢醫(yī)生。氫溴酸加蘭他敏片劑：4毫克；5毫克；8毫克。氫溴酸加蘭他敏注射液：1毫克/1毫升；2.5毫克/1毫升；5毫克/1毫升。

用藥說明

氫溴酸加蘭他敏近年來可以用于治療阿爾茲海默病，這類藥物主要是乙酰膽堿酯酶的抑制劑，通過抑制乙酰膽堿酯酶，使患者大腦內(nèi)的乙酰膽堿水平升高，有利于患者的認(rèn)知和記憶學(xué)習(xí)能力提高，所以可以改善臨床的癥狀。氫溴酸加蘭他敏合用琥珀膽堿型肌松藥時(shí)，可增強(qiáng)其藥效作用；但是將其與抗膽堿能藥合用，本品可拮抗其作用。合用CYP3A4或CYP2D6誘導(dǎo)劑或抑制劑，會(huì)影響本品的代謝。本品用于治療輕度到中重度阿爾茨海默型癡呆。沒有顯示出加蘭他敏有治療其他類型的癡呆或其他類型的記憶缺陷癥狀的療效。阿爾茨海默病患者本身體重會(huì)降低。使用乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物，包括加蘭他敏，患者會(huì)伴隨體重減少。因此在治療過程中，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的體重情況，與其它擬膽堿能藥物一樣，有以下病癥的患者服用加蘭他敏需慎重：心血管系統(tǒng):擬膽堿能藥物共性的藥理作用，即可能對(duì)心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)興奮作用(如心動(dòng)過緩)。因此患有病竇綜合征、其它室上性心臟傳導(dǎo)阻滯或合并使用地高辛及β－阻滯劑等能夠明顯導(dǎo)致心率減緩的藥物的患者，在服用加蘭他敏時(shí)應(yīng)特別慎重。

臨床研究

在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，使用加蘭他敏的患者出現(xiàn)過暈厥，罕見有嚴(yán)重的心動(dòng)過緩。此外，還有相關(guān)臨床研究表明，與安慰劑相比，使用加蘭他敏并不增加患者罹患消化性潰瘍或消化道出血的機(jī)率。胃腸道梗阻或胃腸道術(shù)后恢復(fù)期的患者，建議不要使用加蘭他敏。[2]

特殊人群用藥

兒童注意事項(xiàng)

尚無兒童使用加蘭他敏的數(shù)據(jù)，因此不建議兒童使用加蘭他敏。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)

妊娠期：在孕大鼠給藥劑量至16mg/Kg(相當(dāng)于人體治療劑量的25倍)以及孕家兔給藥至40mg/Kg(相當(dāng)于人體治療劑量的63倍)進(jìn)行的生殖毒性試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)潛在致畸作用。在16mg/Kg劑量下大鼠骨骼異常的發(fā)生率有所增加，但是不具統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。尚無孕婦服用加蘭他敏的數(shù)據(jù)。因此孕婦服用加蘭他敏應(yīng)權(quán)衡利弊。哺乳期：尚不明確加蘭他敏是否從母乳排出，對(duì)哺乳期婦女尚無研究數(shù)據(jù)。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。

老人注意事項(xiàng)

尚未進(jìn)行老年用藥的相關(guān)研究，但從阿爾茨海默病患者臨床數(shù)據(jù)顯示，加蘭他敏血藥濃度在老年患者中比健康年輕患者高30%-40%。

參考文獻(xiàn)

[1] 氫溴酸加蘭他敏的說明書

[2] 陳新謙，金有豫，湯光.新編藥物學(xué).第17版.北京：人民衛(wèi)生出版社，2014.