依托度酸屬于一種比較常用的非甾體類的消炎鎮(zhèn)痛藥物,主要的功效是解熱和鎮(zhèn)痛,對(duì)于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎引起的關(guān)節(jié)局部的腫脹以及疼痛有著較好的效果,通過(guò)使用藥物能夠阻斷環(huán)氧合酶活性,從而可以抑制前列腺素的合成,達(dá)到較好的鎮(zhèn)痛效果。
藥理作用
依托度酸作用機(jī)可能是通過(guò)阻斷環(huán)氧化酶的活性,從而抑制了前列腺素的合成,作為鎮(zhèn)痛及消炎藥,其療效可與阿司匹林、其他鎮(zhèn)痛藥及許多目前最常用的處方用NSAIDs相比。它在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素生物合成,大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎模型表明,本品可減少骨及關(guān)節(jié)損 害的發(fā)生率和嚴(yán)重性,并能逆轉(zhuǎn)疾病的進(jìn)展,口服吸收迅速,單次給藥200mg, 一小時(shí)后血 槳中藥物濃度達(dá)到峰值,半衰期為7. 4小時(shí),服用劑量的74%隨尿排出,19%隨糞便排泄。
適應(yīng)癥
依托度酸適用緩解下列疾病的癥狀和體征。(1)骨關(guān)節(jié)炎(退行性關(guān)節(jié)病變)、(2) 類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、(3)疼痛癥狀。本品既可用于以上疾病急性發(fā)作的治療,也可用于以上疾病的長(zhǎng)期治療。該藥的抗炎作用的突出特點(diǎn)是能夠阻止骨和關(guān)節(jié)損害的進(jìn)程,提示該藥對(duì)骨關(guān)節(jié)炎有較高的臨床意義。
副作用
依托度酸目前僅有口服制劑應(yīng)用于臨床,而骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎均需長(zhǎng)期治療,長(zhǎng)期用藥,其不良反應(yīng)尤其明顯,發(fā)生率〉1%。主要表現(xiàn)為:
胃腸道反應(yīng):居首位,如消化不良、便秘、腹瀉、腹脹、胃炎、黑便、惡心、嘔吐、 胃炎、胃十二指腸潰瘍和糜爛等。
腎臟損害:血流動(dòng)力學(xué)介導(dǎo)的可逆性急性腎功能不全;體液或細(xì)胞免疫異常介導(dǎo)的急 性間質(zhì)性腎炎伴有或不伴有腎病綜合征;慢性間質(zhì)性腎炎及腎乳頭壞死(又稱鎮(zhèn)痛劑腎病)、高血鉀、水鈉潴留和浮腫。
肝損害:如一過(guò)性血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)或血清谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)值升高。
神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、視神經(jīng)炎和球后神經(jīng)炎。焦慮、抑郁、皮膚及 附屬器:搔癢、皮疹等。
血液及淋巴系統(tǒng):粒細(xì)胞缺乏、貧血、出血時(shí)間延長(zhǎng)、瘀斑、溶血性貧血、中性粒細(xì) 胞缺乏、全血細(xì)胞減少、血小板減少。
心血管系統(tǒng):充血性心力衰竭、心悸及面色潮紅、高血壓、心悸、暈厥、血管炎(包 括壞死性和過(guò)敏性)、少見(jiàn)的有發(fā)熱、個(gè)別患者有月經(jīng)過(guò)多等。
皮膚及附屬器:過(guò)敏性皮疹、瘙癢、口炎、蕁麻疹、感光過(guò)敏、管性水腫、皮膚血管。