2019年7月，塞利尼索(商品名：Xpovio)在美國獲批上市，成為全球首款且唯一一款選擇性核輸出抑制劑。隨后，塞利尼索相繼在以色列、英國和歐盟國家獲批上市。

適應癥

塞利尼索用于治療成人多發(fā)性骨髓瘤。

塞利尼索與低劑量地塞米松聯(lián)合治療難治復發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤（RRMM）。

塞利尼索也可用于成人治療某些類型的彌漫性大B細胞淋巴瘤。

作用機制

和現(xiàn)有治療藥物機制不同，塞利尼索通過與XPO1相結(jié)合，阻斷腫瘤抑制蛋白與致癌蛋白的出核轉(zhuǎn)運，將腫瘤抑制蛋白聚集在核內(nèi)并活化抑癌蛋白發(fā)揮作用。同時，阻斷抑制蛋白進入細胞質(zhì)中促使致癌蛋白無法正常發(fā)揮作用。在雙重作用下，腫瘤細胞凋亡，塞利尼索為抑制腫瘤生長上了雙重保險。

用法用量

1. 塞利尼索通常每周只使用2天，且和地塞米松一起服用。請嚴格遵循醫(yī)生的用藥說明，在每個服藥日的同一時間服用藥物。醫(yī)生將決定服用Xpovio和地塞米松進行治療的時間。

2. 用一整杯水送服Xpovio，將藥品全部吞咽，不要壓碎或咀嚼。

3. 如果在服用Xpovio后不久嘔吐，則不要再服用一劑。等到下一個劑量時間再服藥。

4. 多發(fā)性骨髓瘤的常用成人劑量：每周第1天和第3天口服80mg，直到病情惡化或出現(xiàn)不可接受的毒性作用。

5. 地塞米松的推薦起始劑量是20mg，與Xpovio同服。

不良反應

過敏反應：蕁麻疹、呼吸困難、面部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹。

塞利尼索可能會引起嚴重或致命的副作用。有些副作用可能要在你服用這種藥幾天或幾周后才會發(fā)生，如果發(fā)生下列副作用，請立刻聯(lián)系您的醫(yī)生：

持續(xù)嚴重的惡心、嘔吐或腹瀉。

食欲不振，無法進食并導致體重減輕。

神志不清、頭暈、昏厥或精神狀態(tài)改變。

容易瘀傷、異常出血、皮膚下有紫色或紅色斑點。

感染跡象：發(fā)燒、發(fā)冷、流感癥狀、咳嗽伴有粘液、口腔和喉嚨潰瘍、心率加快、感覺呼吸急促、一側(cè)身體出現(xiàn)刺痛或疼痛的水泡皮疹。

低紅細胞計數(shù)(貧血)：皮膚蒼白、異常疲倦、感覺頭暈、手腳冰冷。

低鈉水平：頭痛、神志不清、說話含糊、嚴重虛弱、嘔吐、協(xié)調(diào)性喪失、感覺不穩(wěn)定。

塞利尼索的常見副作用可能包括：

疲倦，貧血、瘀傷或出血，發(fā)燒、感染、感冒或流感癥狀，低鈉， 惡心、嘔吐、食欲不振，腹瀉、便秘，體重減輕，呼吸急促

禁忌

本品禁用于已知對Xpovio或其成分嚴重過敏的患者。