4-氨基-2-甲巰基嘧啶-5-甲醛是很多醫(yī)藥、農(nóng)藥的中間體，同時(shí)也是用途很廣的有機(jī)合成中間體。PamapimodR1487以及同系的p38絲裂原活化蛋白激酶抑制劑的合成中都用到了4-氨基-2-甲巰基嘧啶-5-甲醛，同時(shí)很多藥物分子及有機(jī)合成中也會(huì)經(jīng)常用到該中間體。

合成方法

一種合成4-氨基-2-甲巰基嘧啶-5-甲醛的方法，步驟如下：  

(1) 取0. 15?0. 25mol氰基乙醛縮二乙醇或氰基乙醛縮二甲醇，用四氫呋喃溶解，在溫 度10?20°C下加入0. 20?0. 30mol甲醇鈉，于10?20°C下攪拌反應(yīng)1?2小時(shí)；保溫， 緩慢滴加含有0. 20?0. 30mol甲酸甲酯的四氫呋喃溶液50ml，滴畢后在10?20°C下攪拌 反應(yīng)5?7小時(shí)； 

 (2) 上述反應(yīng)后，所得混合物降溫至10?20°C，然后緩慢加入0. 20?0. 25mol甲醇 鈉，升溫至60?70°C，緩慢滴加0. 15?0. 25mol2-甲基-2-巰基硫酸脲，滴畢后在60? 70°C下反應(yīng)4?6小時(shí)；反應(yīng)后，減壓移除溶劑，然后向反應(yīng)體系中加入80?120mL乙醇 與水的混合物，10?20°C下攪拌40?80分鐘后抽濾，收集得淺黃色固體，用乙醇與水的混 合物洗滌一次后，再用水洗滌一次或兩次，干燥后得淺黃色晶體，即為4-氨基-2-甲巰基嘧啶-5-甲醛；

所述乙醇與水的混合物中，乙醇與水的體積比為1:5。