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莽草酸的藥理作用與制備

2022/9/28 9:01:04

莽草酸是一種易溶于水的白色晶體粉末。它因最早分離自日本莽草而得名,是一種植物和微生物的重要代謝產(chǎn)物。長期以來,莽草酸主要從八角茴香科植物八角或日本莽草(日本大茴香)等的干燥成熟果實(shí)中提取,近年來也有從北美楓香的果實(shí)以及松針中提取莽草酸的研究報(bào)道。

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藥理作用

已有大量研究報(bào)道,莽草酸作為一種重要的藥用中間體,其本身及其修飾物具有廣泛的藥理活性作用,具體如下:

(1)抗菌、抗腫瘤作用:

有研究報(bào)道以莽草酸為原初產(chǎn)物可合成錫蘭白雪花酮(聚氧合環(huán)己烷類物質(zhì)),該衍生物可明顯抑制埃希利腹水癌細(xì)胞內(nèi)核苷酸的傳輸,對(duì)體外培養(yǎng)的癌細(xì)胞具有毒性。

(2)抗炎、鎮(zhèn)痛作用:

邢建峰等通過實(shí)驗(yàn)研究,發(fā)現(xiàn)異丙基莽草酸(ISA)既可抑制炎癥早期的滲出和水腫,又可抑制炎癥晚期組織的增生及肉芽組織的形成,具有明顯的抗炎作用。

(3)抗血栓形成作用:

北京中醫(yī)藥大學(xué)藥理研究室前期研究首次發(fā)現(xiàn)莽草酸有明顯抗血栓形成作用,可抑制動(dòng)、靜脈血栓及腦血栓形成。莽草酸可通過影響花生四烯酸代謝來抑制血小板聚集和凝血系統(tǒng),從而發(fā)揮抗血栓的作用。

(4)抗禽流感作用:瑞士羅氏公司生產(chǎn)的神經(jīng)氨酸酶抑制劑奧司他韋(Oseltamivir,達(dá)菲),是新型抗流感病毒藥物,試驗(yàn)研究表明對(duì)禽流感病毒H5N1和H9N2有抑制作用,而莽草酸是合成“達(dá)菲”的重要原料,可通過改造莽草酸的結(jié)構(gòu)合成。莽草酸的這些藥用價(jià)值使其具有很好的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。

制備方法

一種莽草酸的制備方法,該方法以八角樹的枝、葉提取揮發(fā)油后的廢水為原料,采用活性炭脫色、大孔樹脂除雜、陰離子交換樹脂富集等方法提取其中的莽草酸;生產(chǎn)工藝簡單,產(chǎn)品成本低廉,易于形成規(guī)模生產(chǎn)。

具體工藝流程如下:含莽草酸的水溶液一用活性炭吸附除雜質(zhì)一過濾一濾液一用大孔脫色樹脂除雜質(zhì)一除雜后料液一陰離子交換樹脂交換—用酸水洗脫一收集洗脫液一濃縮一析出莽草酸粗品一用冰醋酸重結(jié)晶一莽草酸精品。

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