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碘普羅胺的應(yīng)用與制備

2022/9/13 9:49:25
碘普羅胺是由德國先靈公司最先研發(fā)的非離子型含碘造影劑,化學(xué)名稱:N,N-雙(2,3-二羥丙基)-2,4,6-三碘-5-[ 甲氧基乙酰基)氨基]-N,-甲基苯基-1,3-甲酰胺。

Iopromide.jpg

應(yīng)用

目前已經(jīng)廣泛應(yīng)用于X-射線造影劑領(lǐng)域。工作中常用于CT的增強(qiáng)檢查,動脈造影。用在冠脈檢查效果會好看很多。

制備方法

美國專利US4364921報(bào)道的有關(guān)碘普羅胺的制備方法,其反應(yīng)步驟如反應(yīng)路線1所示:

2.jpg

根據(jù)上述反應(yīng)路線1,式(1)的碘普羅胺是通過如下步驟制備的:在二甲基甲酰胺溶劑中,式O)的5-氨基-2,4,6-三碘異酞酰氯與甲氧基乙酰氯反應(yīng),生成式(3)的5-甲氧基乙酰氨基-2,4,6-三碘異酞酰氯;再在二甲基甲酰胺溶劑中,在堿性物質(zhì)的存在下,使式⑶的化合物依次與2,3-二羥基丙胺和N-甲基-2,3-二羥基丙胺反應(yīng)得到式⑴碘普羅胺。

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